A Cocaína não tem uso clinico e é um ester

AULA 1 PARTE 1

O QUE TIVER DE VERMELHO SÃO ANOTAÇÕES DO CADERNO

A cocaína não tem uso clinico e é um ester

A procaína também é um ester

O ideal é que o anestésico provoque menos irritação local, dano tecidual, toxicidade sistêmica, menor latência e maior duração.

Idealmente ela(bprocaína eu acho) vai ter uma absorção sistêmica menor e vai levar a menos toxicidade sistêmica. De idealmente assim que injetar ela começa a agir pq ela vai ter uma latência curta, e o ideal e que dure muito tempo, tempo suficiente para fazer a cirurgia, então ficou claro as características necessárias.

A procaina também é usada para uso recreativo?(sete) não, não tem efeito de estimulação recreativa com ativação e estimulação de dopamina e serotonina, não tem nada disso não.

Ai sintetizaram um novo grupamento de anestésico local, antes eram ésteres agora são amidas, onde a lidocaína vai ser sempre o anestésico local de referência ou padrão.  A lidocaína  foi nova  reprodução sintetizada em 1943, a anestesia é recente verão isso ao longo do curso, os anestésicos tem menos de 100 anos

A lidocaína foi uma revolução, é um anestésico local (???? 1:44), é considerado nosso protótipo. É um anestésico que o médico generalista e todos devem dominar o uso então a lidocaína tem que a aprender a usar hoje.

Já a bupivacaina ela veio agregada a duas coisas que a lidocaína não tem, ela tem uma duração que permite procedimentos mais longos, foi adicionado um grupo butil ao nitrogênio peridinico, obvio que vão colocar isso neh.  Mas com a mudança molecular eles conseguiram uma droga muito mais lipossolúvel 35X mais, e 4X maior potência e duração de ação. Isso permitiu ao anestesista uma anestesia local ou regional de duração maior do que a lidocaína dava.

A bupivacaina é uma droga muito toxica, é muito lipossolúvel, portanto ela atravessa a barreira hematoencefálica e atinge tbm as bombas de sódio potássio atpase cardíacas, então leva a uma toxicicidade cardíaca e neurológica importante. Embora ela tenha aumentado a duração ela não foi uma droga excelente, porque os casos de convulsão e parada cardíaca eram casos associados a desfecho fatal. De difícil ou impossível reanimação em caso de toxicidade, então não é uma droga que recomendo ao médico generalista.  As próximas podem ser usadas por médicos generalistas se precisar de maior duração que a lidocaína

O problema da toxicidade que eu falei, é que a toxicidade não é um efeito adverso, a toxicidade de um anestésico local é o efeito esperado da droga num local não desejado. Entender as diferenças: eu dou um remédio pra dor e da enjoo, eu dou um plasil e a pessoa tem sensação de morte, esses são efeitos adversos pq são totalmente diferentes do que eu espero. Agora, a intoxicação por anestésico local não, essa intoxicação é exatamente o efeito esperado da droga (bloquear canais de sódio) so que em um lugar que não quero bloquear que é o coração e o cérebro.

Então é muito difícil a síntese de molecular seguras por causa disso, pq ora eu vou conseguir uma molécula com muita potência, lipossolubilidade e latência, porem vai ter muita toxicidade e vai atacar o coração e o cérebro com maior duração e maior potência. Entao esta é a grande dificuldade pra se achar um anestésico local ideal. Então a toxicidade é a extensão dos efeitos terapêuticos no coração e cérebro.

Na década de 90, conseguiu separar a bupivacaina, pq ela é composta por dois enantiomeros(duas moléculas iguais porem espelhadas, como nossas mãos direita e esquerda), então conseguiram com a tecnologia  varias drogas anestésicas tem isso,  então separaram as mãos direitas das mãos esquerdas e viram se a mão direita ou esquerda era melhor para determinada função e com isso conseguiram levogeros como a levobupivacaina e a ropivacaina que conseguiram melhorar essas características de toxicidade equalidade de anestesia local. Então essas duas são as outras duas drogas interessantes para nosso uso cliinico, agora a levobupivacaina e a ropivacaina são extremamente parecidas com a bupivacaina, a farmacologia é muito semelhante,  porem são estruturalmente diferentes, a bupivacaina tem o anel butil no hidrogênio e a levobupivacaina é o levogero, sendo uma molécula mais segura.

Pergunta do 7: A ropivacaina também é um levogero? Não, a ropivacaina é a adição de um grupamento propil na bupivacaina.

O que difere as novas é que levam a menos convulsão e parada cardíaca, então possuem menos toxicidade.

A ropivacaina ela da caracteristicamente uma dissociação entre bloqueio motor e bloqueio sensitivo.  Isso é mt interessante para algumas funções, exemplo, a analgesia de parto, pe que quero tirar a dor da paciente, mas ela não pode perder a força muscular, ela precisa continuar contraindo para expulsar o bebe. Tem que ter isso sempre em mente se cair em prova.

A levobupivacaina ganhou da bupivacaina em segurança, menos toxicidade, tem a mesma potencia e lipossolubilidade.

Então quando lemos os relatos de caso a bupivacaina por exemplo, tem alguns casos que consegue voltar deparada, mas as custas de reanimação por horas e horas e em um caso foi ligado a circulação extracorpórea igual cirurgia cardíaca faz, drena o sangue do paciente todo pra maquina espera o coração voltar a bater. Quer dizer?! Vc não vai ter isso na emergência do regional. A ropivacaina ela é mais segura, mas ela .... Essas drogas são muito interessantes e estão no mesmo slide por causa disso, a levobupivacaina é o levogeno da bupivacaina menos toxico, a ropivacaina foi uma mudança molecular, associando um grupo propil no nitrogênio peridinico da bupivacaina e com isso ela ganhou uma segurança de toxicidade e essa dissociaçãio característica dela e nosso anestésico local de escolha para analgesia sem anestesia total, outro exemplo é colocar um cateter peridural no paciente que sofreu um peneumectomia, retirou o pulmão, tirar um pulmão doi muito além disso fica com um dreno de tórax que doi muito. Ai eu coloco o cateter peridural e deixo uma semana no paciente para ele ter dor zero, é o objetivo, as vezes não consigo.

Mas esse paciente pode ficar anestesiado por uma semana? Idealmente não, não quero o meu paciente deitado e pode ocorrer  todos os problemas de anestesia. Eu quero so ele sem dor, quero que ele levante, vá ao banheiro, faça fisioterapia, sopre os aparelhos da fisioterapia.  Que ele deambule pra não dar atelectasia, peneumonia ou trombose venosa profunda e evolua para embolia pulmonar. Então eu quero um paciente sem dor e com uma atividade muscular preservado, novamente nessa situação o anestésico de escolha é a ropivacaina. Analgesia pos operatória r=ta acontecendo e é outro exemplo de uso interessante da ropivacaina. Agora o paciente vai operar uma laparotomia, o cirurgião precisa de uma parede mole, se eu fizar um anestésico que deixe a parede dura, pq preservei a contração muscular, ela ta presente, não posso falar  nada, mas se faço um anestésico de excelente bloqueio motor tem grande chance de eu dar uma anestesia de maior qualidade para o cirurgião operar, eu preciso de um relaxamento muscular nesse caso.  Não é uma boa opção eu colocar um anesteico que deixa a parede dura.