Agentes hiperglicêmicos orais

Hiperglicemiantes orais

São usados no tratamento do diabetes

*orais usados no tipo 2 que se manifesta no paciente adulto

* tipo 1 > criança e jovens adultos

Prevalência em paciente obeso ( o que ao longo da vida esse paciente gastou mais insulina) e com isso o obeso pode ter falta de insulina ou deficiência no receptor.

- paciente com problema na secreção

- paciente diabéticos como uma doença auto-imune.

Sinais e sintomas

 Perda de peso - não usa glicose como fonte de energia e começa a usar fontes reserva como: gordura e proteínas .

- gordura – transforma em ac. graxos

- proteína – transforma em aminoácido

 Aumento da sede – pra reduzir a osmoralidade

 Aumento da urina

 Aumento da fome

Complicações

 Vasculares (aterosclerose)

 Renais ( nefropatia)

 Neuropatia (diminuição da sensibilidade)

 Visão( retinopatia)

• Geralmente quem é diabéticos e hipertenso tem danos nos mesmos tecidos o que acaba tendo a amputação.

Tratamento não medicamentoso

- alimentação

-atividade física

Tratamento medicamentoso

Hipoglicemiantes orais

Classificação de acordo com mecanismo de ação

*alteração no receptor da insulina

*alteração na secreção de insulina

2 grandes grupos até alguns anos atrás

- estimula a secreção de insulina ( sulfoniluréias)

-aumenta a sensibilidade da insulina nos tecidos periféricos ( biguanidas – metformina)

Obs- hoje tbm possuem os inibidores das α glucosidases intestinais . (arcabose)

1- Sulfoniluréias (pâncreas)

- estimula a secreção de insulina

- se ligam em receptores específicos na células beta β

- despolarização das células aumenta a secreção de insulina

- usados em pacientes com deficiência na produção de insulina

- geralmente no paciente não obeso – exemplo glibenclamida(daonil) , clorpropramida(diabinese)

Farmacocinética

- vias orais que se ligam á proteína plasmáticas – metabolizadas no fígado e excreção renal.

Obs: se o paciente tiver insuficiência renal e hepática podem haver intoxicação.

Efeitos colaterais

- efeitos tipo dissulfiram em cerca de 30% dos pacientes contra indicado o uso concomitante com álcool .

- náusea , vomito e diarreia.

- hipoglicemia ( grande problema ao diabético tanto hipo qto hiper) a hipoglicemia no SNC causa lesão.

Repaglinida (gluconorm) novo

Mecanismo de ação > tbm estimula a secreção de insulina na presença de glicose

- se liga em receptores específicos nas células beta β .

2- Biguanidas

- Aumenta a sensibilidade (ação) de insulina nos tecidos periféricos.

- usado em pacientes resistente à insulina (alteração no receptor)

- geralmente paciente obeso.

Exemplo : metformina

Efeito colaterais

 Náusea, vomito e diarreia. Sabor metálico

Nateglinida( starlix) novo

Mecanismo de ação- aumenta a ação da insulina na células beta β

Alimentação – digestão – absorção > glicose no sangue > vai para o pâncreas que libera insulina no sangue o que leva para o músculo.

Músculo- receptor de insulina

Pâncreas- receptor célula β

Tiazolidinedionas

Mecanismo de ação > aumenta a sensibilidade à ação da insulina no tecido muscular , hepático e adiposo.

- favorece o consumo de glicose pelos tecidos periféricos (muscular e adiposo)

- diminui a produção hepática de glicose.

* avandia *actos

3- Inibidores das α glucosidades

Alimento > digestão > absorção > sangue

Glucosidase são enzimas relacionadas no metabolismo de carboidratos.

- inibidor das α glucosidase intestinais (sacarose , glicoamilase), retardando a abrsorção de carboidrato.

* consequentemente diminuindo a absorção de glicose.

* pode ser associado com sulfoniluréia e biguanida

Exemplo arcabose( glucobay)

Interação com hipoglicemiantes:

AINEs- aumento do efeito do hipoglicemiante

Mecanismo- aumento da fração livre de clorpropanida por deslocamento de seus sítios de união a proteína plasmática.

Recomendação:

Administrar com precaução e monitorar os sintomas de hipoglicemia.

Tratamento com insulina:

O paciente diabético tipo 2 geralmente torna –se dependente de insulina

Tipos de insulina

Ultra- rápida> lispro e aspart

Rápida> R

Intermediário> “N” ou NPH

Lenta> L

O grande problema da insulina é a via de administração.