Administração de medicamentos

Estudo dirigido

2. Explique a biossíntese das catecolaminas

Entre as principais catecolaminas encontradas circulando em nosso organismo temos a norepinefrina (noradrenalina), epinefrina (adrenalina), dopamina e são sintetizadas através da hidroxilação e descarboxilação do aminoácido tirosina que provém da fenilalanina (aquela da doença Fenilcetonúria)ou da dieta. No fígado temos então a ação da fenilalanina-hidroxilase, que realiza a conversão da fenilalanina em tirosina, esta então sofre a ação da enzima tirosina-hidroxilase e se converte em Dopa (diidroxifenilalanina), agora a Dopa sofre ação da Dopa-Descarboxilase, o co-fator é o Fosfato de piridoxal então surge a Dopamina (diidroxifeniletilamina) que sofre a ação da Dopamina beta-hidroxilase o co-fator é o Ascorbato (ácido ascórbico) e temos a Norepinefrina e desta teremos a Epinefrina.

3. Qual o perigo de associar IMAOs com Simpatomiméticos?

Os inibidores da manoamina oxidase bloqueiam a deaminação oxidativa das 3aminas e um dos perigos de associação desta medicação e a crise hipertensiva (ainda que de ocorrência rara) produzida quando a droga é usada em associação com uma droga simpatomimética fenilpropanolamina e dextromertifano encontrados nos descongestionantes nasais, ou alimentos e bebidas que contenham teramina.

4. Quais as indicações clínicas da metildopa, seu mecanismo de ação e restrições de uso? Esquematize o arco reflexo autônomo exemplificando os principais receptores adrenérgicos e colinérgicos.

Hipertenção leve, moderada ou grave. É a estimulação dos receptores alfaadrenergicos centrais, mediante seu metabolilo, a a-metil-nesepinefrina, dessa forma, inibe a transmissão simpática em direção coração, rins e sistema vascular periférico. Esta contra indicado em pacientes com hepatopatias ativas, tais como hepatite aguda e cirrose hepática.

O arco reflexo é uma resposta imediata à excitação de um nervo, sem a vontade ou consciência, ou seja, esse estimulo não chega ate o encéfalo, recebe a resposta na medula. Os neurônios que segregam adrenalina/noradrenalina/dopamina como neurotransmissor são as fibras adrenérgicas enquanto que os neurônios que segregam acetilcolina são os colinérgicos.

5. Explique o sistema de luta e fuga.

O sistema nervoso simpático é ativado devido à súbita libertação de hormônios, que estimula as glândulas supra-renais provocando a libertação de catecolaminas (adrenalina, noradrenalina e dopamina). Como conseqüência desta ativação, podem ser percebidas as seguintes respostas:

• a pressão arterial e a freqüência cardíaca aumentam;

• os brônquios se dilatam;

• a motilidade e as secreções intestinais são inibidas;

• o metabolismo da glicose aumenta;

• as pupilas dilatam-se;

• os pêlos ficam eretos, em função dos músculos piloeretores;

• os vasos esplâncnicos sofrem constrição;

• os vasos da musculatura esquelética dilatam-se.

6. O que se espera de um agonista colinérgico, dando 4 exemplos a nível de órgão.

Que os efeitos do fármaco se produzam de modo semelhante aos da acetilcolina, e, agindo ao nível da sinapse colinérgica (do sistema nervosos autônomo parassimpático). Geralmente, a acetilcolina não tem importância terapêutica, devido a sua multiplicidade de ações, e, sua rápida inativação pela acetilcolinesterase. Em situação ocasional, como agente local em Oftalmologia (principalmente para produzir miose em cirurgia oftálmica), alguns autores sugerem como única possibilidade do uso terapêutico da acetilcolina. A injeção venosa de acetilcolina produz vasodilatação, e, queda da pressão arterial, alem de um breve decréscimo da freqüência cardíaca e do volume sistólico, seguido de disparo do nó 7 sinoatrial, pois, a atividade vagal regula o coração através da liberação de acetilcolina ao nível do nó sinoatrial. A hipotensão arterial pode ocorrer porque existem receptores colinérgicos nos vasos sangüíneos que, em resposta, causam a vaso dilatação.

7. O que vem a ser a biossintese das catecolaminas e sua principal interação droga-nutriente?

No fígado temos então a ação da fenilalanina hidroxilase, que realiza a conversão da fenilalanina em tirosina, esta então sofre acção da encima tirosina – hidroxilase e se converte em dopa logo a dopa sofre ação da dopa-hidroxilase, o co-fator e o fosfato piridoxal, então surge a dopamina, que sofre a ação da dopamina beta hidroxilase o co-fator e o ascorbato e temos a norepinefrina e desta teremos a epinefrina. A administração com as rejeições possibilita o aumento da sua absorção, redução do efeito irritante na mucosa gastrintestinal.

8. Explique o mecanismo de ação dos IMAOS citando um exemplo de fármaco e sua indicação clinica.

Os fármacos inibidores da MAO inibem a enzima monoamina oxidase (MAO), responsável por metabolizar monoaminas como a noradrenalina, dopamina e serotonina, aumentando assim a concentração sináptica destas e condicionando maior excitação dos neurónios que possuem receptores para estes mediadores. A Imipramina tem como principal indicação a depressão maior ou sintomas depressivos que não respondam ao tratamento convencional com outros antidepressivos. Outras indicações importantes são: transtorno de pânico e fobia social.

9. De 2 exemplos de vasodilatadores periféricos explicando o seu mecanismo de ação.

_ Nifedipino: é um bloqueador dos canais de cálcio, as vezes é usado para tratar a PA elevada, e também é um vaso dilatador, funciona através da dilatação dos vasos sanguíneos e impedindo-os de entrar em um espasmo ou constrição.

_Pentoxifilina: funciona diminuindo a espessura do sangue, e este é capaz de fluir mais facilmente em especial nos pequenos vasos das mãos e pés.

10. Qual a indicação clinica da metildopa e seu mecanismo de ação?

Indicado para o tratamento da hipertensão moderada a grave, incluindo a doença renal. O seu mecanismo de ação exerce seu efeito anti-hipertensivo estimulando os receptores alfa-adrenérgicos centrais, mediante seu metabólico, a-metil-norepinefrina, dessa forma, inibe