A FARMACOCINÉTICA: VIAS DE ADMINISTRAÇÃO E INFLUÊNCIA DO pH NA ABSORÇÃO DE FÁRMACOS

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MINISTÉRIO DA EDUCAÇÃO

UNIVERSIDADE FEDERAL DO PIAUÍ

CENTRO DE CIÊNCIAS DA SAÚDE

DEPARTAMENTO DE FARMACOLOGIA

DISCIPLINA: FARMACOLOGIA APLICADA A NUTRIÇÃO

CAMILA DE FREITAS CUNHA CARVALHO

FARMACOCINÉTICA: VIAS DE ADMINISTRAÇÃO E INFLUÊNCIA DO pH NA ABSORÇÃO DE FÁRMACOS

TERESINA

2021

CAMILA DE FREITAS CUNHA CARVALHO

FARMACOCINÉTICA: VIAS DE ADMINISTRAÇÃO E INFLUÊNCIA DO pH NA ABSORÇÃO DE FÁRMACOS

PROFESSORA: MARIA ZENAIDE MORENO FERNANDA REGINA DE CASTRO ALMEIDA

TERESINA

2021

1 INTRODUÇÃO

A farmacocinética está relacionada aos processos de absorção, distribuição, metabolismo e excreção, de forma simplificada "o que o organismo faz com o fármaco". Já a farmacodinâmica refere-se com a interação do fármaco com seu alvo (receptor, enzimas) e assim a produção do efeito terapêutico, caracterizando-se como "o que o fármaco faz no organismo". Além da fase da farmacocinética, da farmacodinâmica, há também fase farmacêutica, onde ocorre a desintegração da forma de dosagem, seguida da dissolução da substância ativa (PEREIRA, 2007).

Uma vez administrado por uma das várias vias disponíveis, quatro propriedades farmacocinéticas determinam a velocidade do início da ação, a intensidade do efeito e a duração da ação do fármaco.  Absorção: primeiro, a absorção do fármaco desde o local de administração (absorção) permite o acesso do agente terapêutico (seja direta ou indiretamente) no plasma. Distribuição: o fármaco pode reversivelmente, sair da circulação sanguínea e distribuir-se nos líquidos intersticial e intracelular. Biotransformação ou metabolismo: nessa fase o fármaco pode ser biotransformado no fígado ou em outros tecidos. Eliminação: finalmente, o fármaco e seus metabólitos são eliminados do organismo na urina, na bile ou nas fezes (CLARK et al, 2013).

Quanto às vias de administração dos fármacos podem ser divididas em: oral sendo esta a que possui mais vantagens por não ser tão invasiva, mais prática, mais segura. Há também as vias injetáveis como: a subcutânea (sob a pele), a intramuscular (no músculo), intravenosa (na veia) estas são as vias mais comumente utilizadas, há também a via retal, vaginal, ocular, sublingual. A via de administração é determinada primariamente pelas propriedades do fármaco e pelos objetivos terapêuticos e a escolha da via é norteada pelos seguintes fatores: tipo de ação desejada - local ou geral; rapidez de ação desejada (LE, 2019).

De acordo com Cavalheiro (2016), os fatores que influenciam na absorção são relativamente simples de serem avaliados, pois depende da concentração da droga administrada, do fluxo sanguíneo local, da superfície de absorção, da forma farmacêutica e das propriedades físico-químicas do princípio ativo e do fármaco em si. Tanto a via oral quanto a via retal passam pelo efeito de primeira passagem, que é a metabolização pelo fígado e pela microbiota intestinal, para depois cair na circulação sistêmica.

Dessa forma, considerando que cada via de administração tem um tempo de ação, intensidade e duração do efeito do fármaco, esta prática tem como objetivo apresentar as principais vias de administração relacionando suas características de absorção, com inicio, intensidade e duração do efeito de um fármaco em um mesmo animal, além de analisar as características de absorção de fármacos.

2 METODOLOGIA

2.1 MATERIAIS

• Ratos
• Coelhos
• Cânulas
• Seringas
• Midazolan
• Estriquinina
• Tiopental
• Bicarbonato de sódio

2.2 MÉTODOS

As aulas práticas foram realizadas através de três vídeos disponibilizados. No vídeo um, foram utilizados seis coelhos como cobaias, onde se administrou o fármaco midazolan em dose 2mg/kg em diferentes vias, intravenosa, intramuscular, intraperitonial, subcutânea, oral e retal, com objetivo de demonstrar efeitos sobre tono postural, respiração e reflexos e se observou o resultado da ação do fármaco após alguns minutos.

No vídeo dois, utilizou-se a estricnina (50 mg/kg) e bicarbonato (2%) para avaliar a influência do pH do meio na absorção de fármacos. Foram utilizados dois ratos, estes foram colocados em uma arena e logo em seguida foram previamente anestesiados por inalação em uma campânula. O rato um passou por uma pequena cirurgia em que se efetuou a ligadura na porção final do estômago, o segundo não passou por esse procedimento. Após isso, foi administrada estricnina nos dois ratos e observado o resultado. O rato dois recebeu diazepam por via intraperitoneal. Posteriormente, administrado bicarbonato de sódio no rato 1 (com ligadura) e observado o resultado.

No vídeo três, foram utilizados quatro ratos machos, aplicando uma mesma dose do fármaco tiopental de 30 mg/kg. O fármaco foi administrado por quatro diferentes vias, oral, subcutânea, intramuscular e intraperitoneal. O rato um recebeu via oral, o rato dois recebeu via subcutânea, o rato três recebeu via intramuscular e o rato quatro recebeu via intraperitoneal. Cada animal recebeu uma marcação na calda correspondente a via que foi administrada. Em seguida, os animais foram observados e avaliados por meio da escala grau de depleção abaixo:

Tabela 1- Escala de depleção Sistema Nervoso Central. Teresina, 2020.

Grau de depleção	Resultado observado
Grau 00	Comportamento normal.
Grau 01	Perda da coordenação motora ao caminhar.
Grau 02	Perda da postura, mas com reflexo de endireitamento bem sucedido.
Grau 03	Reflexo de endireitamento presente, mas sem sucesso.
Grau 04	Anestesia, perda do reflexo de endireitamento
Grau 05	Não reage a compressão da calda.

Fonte: Dados da pesquisa.

3 RESULTADOS E DISCUSSÃO

Em relação ao vídeo um, onde fora utilizados coelhos e o observado a ação do fármaco midazolam por diferentes vias de administração. A ação farmacológica é caracterizada pelo rápido início de ação, por causa da rápida transformação metabólica e da curta duração. Por causa da sua baixa toxicidade, midazolam possui amplo índice terapêutico, provoca efeito sedativo e indutor do sono rapidamente, de pronunciada intensidade. Também exerce efeito ansiolítico, anticonvulsivante e relaxante muscular (ANVISA, 2019).