O Controle físico químico da nimesulida

Controle físico quimico do medicamento nimesulida similar vendidos em farmácias de Montes Claros - MG

SANTOS, A.J.O.; AZEVEDO, C.M.M.; SILVA, J.T.Q.; COUTINHO,K.S.; DIAS,R.C.O.; CARVALHO,P.I.L.C

Resumo: O objetivo deste trabalho foi desenvolver testes de controle físico-químico de qualidade, com um dos antnflamatórios mais utilizados e aceitos pelo mundo a nimesulida, os medicamentos utilizados foram a neosulida e cimelide.Foram realizados teste de peso médio, dureza, friabilidade e desintegração todos os resultados foram comparados com os determinados pela Farmacopeia brasileira (2010), sendo assim, pode-se avaliar a qualidade dos medicamentos que estão em uso no mercado. O objetivo deste trabalho é avaliar os medicamentos em questão através de teste de controle de qualidade,para comprovar se os mesmo possuíam qualidade dentro dos padrões para estar no mercado e para uso em pacientes.

Palavra chave: nimesulida, antinflamatório, controle físico-químico de comprimidos.

Introdução

A nimesulida Figura 1 (N-(4-nitro-2-fenoxifenil)metanossulfonamida) é um antinflamatório não-esteróide inibidor seletivo da enzima ciclooxigenase (COX) do tipo 2, pertencente a classe da alquilsufonamidas com propriedades analgésica e antipirética devido isso é amplamente recomendada e prescrita, pois, apresenta melhor efeito do que outros medicamentos da mesma classe (LIMA, et al; 2013).

Conhecida como um fármaco sintético apresenta-se como acido fraco praticamente insolúvel em água, pouco solúvel em etanol e totalmente solúvel em acetona (RUELA, et al; 2009). Apresenta um pKa de 6,46 e possui grande estabilidade térmica e fotoquímica, sendo muito estável e só se decompõe a partir de 208° C sem gerar nenhum subproduto intermediário antes (ALVES; 2006).

Figura 1: Estrutura química da nimesulida

[pic 1]

Fonte: http://www.iceb.ufop.br/dequi/professores/Mauricio/Valid_met_det_nimesulida_HPLC_Quim_Nova_v32_n1_p165-168_2009.pdf

É um fármaco mundialmente utilizado, sendo que os países europeus foram pioneiros a sua aderência. Em relação a outros antinflamatórios é o que apresenta menor relato de reação adversa (ALVES,2006).O mecanismo de ação da nimesulida baseia-se na inibição da COX-2, decorrente da interação do grupamento sulfonamida da molécula do fármaco com um resíduo de arginina em uma cavidade hidrofílica da enzima (RUELA, et al; 2009).

Os medicamentos similares contem o mesmo principio ativo, concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia e indicação que o medicamento inovador, porém, pode apresentar aspectos diferentes como na forma, tamanho, excipientes e veículos, mas sempre deve ser identificado por nome comercial ou marca (SANTOS; 2014).

Com isso, este trabalho aborda testes de controle físico-químico comprimidos simulares de nimesulida 100 mg de dois laboratórios A e B  os testes feitos foram o peso médio, dureza, friabilidade e desintegração com base nos parâmetros determinados na Faramcopéia brasileira 5°ed. de 2010

Materiais e métodos

Peso médio

Foram pesados 20 comprimidos individualmente de cada laboratório em balança analítica. Com os valores obtidos de cada comprimido é feita uma soma e em seguida divido o valor por 20 comprimidos chegando assim ao valor médio de cada comprimido, pode-se tolerar não mais que dois comprimidos fora dos limites especificados na Tabela 1 em relação a peso médio (FARMACOPEIA; 2010).

Tabela 1: Critérios de avaliação da determinação de peso para formas farmacêuticas sólidas em dose unitária.

[pic 2]Fonte: Farmacopeia Brasileira (2010)

Dureza

O teste se aplica principalmente em comprimidos não revestidos, e consiste em submeter o comprimido a ação do durômetro que mede a força aplicada lateralmente necessária para esmaga-lo. O teste foi realizado com 10 comprimidos, e os resultados foram dados em valores de força em Newtons (N), e segundo a Farmacopeia Brasileira o valor mínimo de dureza aceitável são de 30 N (FARMACOPEIA; 2010).

Friabilidade

O teste de friabilidade foi feito no friabilômetro Nova ética.O teste de friabilidade permite determinar a resistência do comprimido quando é submetido a ação mecânica de aparelhagem especifica. O teste é realizado apenas em comprimidos não revestidos; para a realização desse teste são pesados 20 comprimidos e em seguida são submetidos ao friabilômetro. São realizadas no teste 25 rotações por minuto durante quatro minutos, após a remoção de qualquer resíduo contido nos comprimidos, a friabilidade é determinada a partir do peso inicial e peso final repesentando a porcentagem de massa perdida. São aceitáveis apenas comprimidos com perda igual ou inferior a 1,5% do seu peso incial (FARMACOPEIA; 2010).

Desintegração

A desintegração é definida como o estado final onde nenhum resíduo das unidades testadas permanecem na tela metálico do aparelho de desintegração. O desintegrador é um sistema de cestas e tubos, um recipiente apropriado para conter o liquido de imersão, o termostato para manter o liquido em 37 ± 1 °C e de mecanismo para movimentar verticalmente a cesta e tubos no liquido de imersão, com frequência constante e percurso especifico. Foram utilizados 6 comprimidos para realização do teste, como eram comprimidos antes do teste ser iniciado foi colocada um disco cilíndrico de material acrílico nos tubos. Foram utilizados 900 mL de agua obtida por osmose reversa como liquido de imersão. Observou-se o tempo levado para que todas as unidades utilizadas no teste estivessem completamente desintegradas e os valores relatados em minutos. O tempo estabelecido como critério geral para comprimidos não revestidos é de 30 minutos (FARMACOPEIA; 2010).

Resultados e discursão

Peso médio

Comprimidos Laboratório A	Peso por unidade	Comprimidos Laboratório B	Peso por unidade
1	0,379	1	0,389
2	0,381	2	0,383
3	0,390	3	0,395
4	0,394	4	0,406
5	0,392	5	0,402
6	0,401	6	0,394
7	0,394	7	0,403
8	0,389	8	0,388
9	0,393	9	0,386
10	0,396	10	0,399
11	0,403	11	0,400
12	0,400	12	0,392
13	0,393	13	0,400
14	0,395	14	0,415
15	0,389	15	0,404
16	0,397	16	0,418
17	0,398	17	0,386
18	0,399	18	0,399
19	0,401	19	0,388
20	0,391	20	0,407

Tabela 2: Doseamento de peso

Peso total laboratório A: 7,875

Peso médio laboratório A: 7,875 / 20 = 393,75

                                    - 5% = 373,0