O Resumo Farmacologia

      Os medicamentos são absorvidos no estômago ou no intestino e podem ser ácidos fracos e bases fracas.

       Os ácidos fracos podem ser absorvidos tanto no estômago (pH: 1,0 – 3,0) quanto no intestino (pH: 3,0 – 6,0). Medicamentos ácidos sem revestimento entérico são absorvidos no estômago e os que possuem revestimento são absorvidos no intestino.

      As bases fracas são absorvidas no intestino – Todo medicamento que tem base fraca e administrado por via oral possuí revestimento entérico, senão iria se degradar ao passar pelo ambiente ácido do estômago.

      O medicamento depois de absorvido irá para o fígado e lá sofrerá o efeito de 1ª passagem.

 Efeito de 1ª passagem: ao passar pelo fígado ocorre o processo de metabolização. Nesse efeito de 1ª passagem é perdido uma boa parte do medicamento. Essa parte perdida, que foi metabolizada (sofreu reação de oxidação, hidroxilação, ...), ficará inativada e será eliminada através fezes.  A outra porcentagem irá passar para a circulação.

       As condições do fígado podem interferir na biodisponibilidade do medicamento. Se o fígado estiver íntegro (se o indivíduo não possuir nenhum problema hepático) o processo de metabolização ocorre de acordo com o previsto em bula.

 

       Os medicamentos podem ser hidrossolúveis (molécula ionizada) e lipossolúveis (molécula não-ionizada).

 Lipossolúveis: penetram na célula com mais facilidade. Quanto mais lipossolúvel melhor, pois entrará na célula através do gradiente de concentração, sem gasto de ATP, por um transporte passivo (facilitado) – Por causa das proteínas.  

- Possuem uma fração ionizada menor e fração não-ionizada maior.

- Não passam pelos rins, são mais difíceis de deixar o organismo.

 Hidrossolúveis: penetram na célula por um transporte ativo, com gasto de ATP.

1. Fração ionizada maior e fração não-ionizada menor.
2. Administrado via intravenosa, nunca oral.
3. Entram na célula por um canal iônico que assumem a função de proteína.

Biodisponibilidade
Via oral: tem a perda do efeito de 1ª passagem.

Vias parenterais (intramuscular, subcutânea, endovenosa, intravenosa): biodisp. de 100%

Biotransformação

Transformar lipossolúvel em hidrossolúvel para eliminar do organismo (saída pelos rins).

        Quando administrado um medicamento por via oral, ele será biotransformado 2 vezes (a 1ª depois de absorvido e a 2ª antes de deixar o organismo). Medicamento administrado por outra via, sem ser oral, passam apenas 1 vez pelo fígado e se transformam para deixar o organismo.

...