Diuréticos: mecanismo de ação, contra-indicações

DIURÉTICOS

A) TIAZÍDICOS E SIMILARES

LOCAL DE AÇÃO: Porção convoluta do túbulo contornado distal

MECANISMO DE AÇÃO

Inicial (1a semana) → ocorre:

Diminuição do volume plasmático (15 a 20 %)

Diminuição do débito cardíaco

Aumento da resistência periférica

Aumento da atividade da renina plasmática (devido à hipovolemia)

Diminuição da PA

A seguir → Volume plasmático praticamente volta ao normal

Débito cardíaco praticamente volta ao normal

Atividade da renina plasmática praticamente volta ao normal

e a PA continua diminuindo devido:

1) ↓ resistência periférica (às custas de vasodilatação)

2) na HA ocorre maior deposição de mucopolissacarídeos no espaço subendotelial → edema na parede do vaso → > resistência → ↑ PA. Os diuréticos ↓ edema da parede do vaso.

3) A reatividade vascular aos vasoconstrictores também diminui com uso de diuréticos.

4) Vasodilatação direta (duvidosa)

EFEITOS COLATERAIS

- Tontura – fraqueza – cãimbras – ansiedade - parestesia – peso nas pernas – impotência – às vezes, reações alérgicas.

- Alterações metabólicas: hipocalemia – hiperglicemia - ↑ LDL - Hiperuricemia

OBS: Todas essas alterações diminuem com o uso de doses baixas de tiazidas (25 mg)

B) DIURÉTICOS DE ALÇA

LOCAL DE AÇÃO: Porções medulares e corticais do ramo ascendente da alça de Henle

MODO DE AÇÃO

Promovem diurese intensa e rápida com contração do volume plasmático, com redução da PA e também potnecializa a ação de outros hipotensores. Produzem hipovolemia mais acentuada que os tiazídicos.

INDICAÇÕES

- Insuficiência Renal

- Estados Edematosos

- Edema Agudo de Pulmão

- Hipertensão Resistente

C) POUPADORES DE POTÁSSIO

MECANISMO DE AÇÃO

Reduzem a troca Na+ pelo K+ no túbulo coletor. Espironolactona é um inibidor competitivo específico da aldosterona.

São utilizados associados a outros diuréticos para prevenir a hipocalemia.

EFEITOS COLATERAIS

Podem produzir hipercalemia, principalmente em pacientes com Insuficiência Renal.

Espironolactona causa ginecomastia e impotência.

PRINCIPAIS INDICAÇÕES DOS DIURÉTICOS

1) Primeira escolha nos Consensos Internacionais e Brasileiros junto com β-bloqueadores, IECA e Bloqueadores de Canais de Cálcio.

2) Indicado em obesos, idosos e indivíduos da raça negra.

3) Útil em associação com outras drogas.

EFEITOS DESFAVORÁVEIS (principalmente em doses altas)

- Gota

- Diabetes I e II

- Dislipidemias

- Pré-eclâmpsia

VANTAGENS

- Grande experiência mundial

- Alta eficiência

- Fácil manuseio

- Custo baixo

Potencializa a ação de outros hipotensores

BETA-BLOQUEADORES

MODO DE AÇÃO NA HA: têm várias ações no sistema cardiovascular, a ação anti-hipertensiva não está bem estabelecida.

1) inbição dos receptores β pré-sinápticos → < liberação de Noradrenalina

2) ↓ produção de renina

3) ↓ débito cardíaco

4) modulação da regulação da PA no SNC

5) readaptação dos barorreceptores (pressorreceptores) → < influxo eferente simpático.

CONTRA-INDICAÇÕES

a) Asma Brônquica – ICC – Choque Cardiogênico – Bradicardias – BAV – Arteriopatia periférica – Raynaud

b) Não usar com Verapamil

c) Usar com cuidado no diabetes – por mascarar hipoglicemia

EFEITOS COLATERAIS

Metabólicos: ↑ triglicérides (ASI) - ↓ HDL

Outros: ↓ tolerância ao exercício, insônia, fadiga, bradicardia, depressão, disfunção sexual.

VANTAGENS

Eficácia comprovada – prevenção secundária do IAM – preço acessível – boa tolerabilidade

PRINCIPAIS INDICAÇÕES

- HA com estresse, ansiedade

- Hipertensão em jovens

- Coronariopatia

- Taquicardia

- Tremor essencial

- Enxaqueca

- IAM

VASODILATADORES DIRETOS

MECANISMO DE AÇÀO:

Hidralazina – tem ação direta sobre a musculatura lisa dos vasos de resistência, produzindo vasodilatação, queda da reistência periférica e redução da PA. Como conseqüência da vasodilatação direta ocorre liberação de catecolaminas, de renina e taquicardia reflexa. Geralmente utilizada como droga de 2a ou 3a escolha associada à diurético ou β-bloqueador.

Minoxidil