Farmacologia Basica

O que é biodisponibilidade?

1º)

Na farmacologia, o termo biodisponibilidade é usado para descrever a fração de uma dose administrada de uma droga não alterada que atinge a circulação sistêmica. É uma das principais propriedades farmacocinéticas das drogas. Por definição, quando uma medicação é administrada intravenosamente, sua biodisponibilidade é de 100%. Entretanto, quando uma medicação é administrada por outras vias (como a via oral, por exemplo), sua biodisponibilidade diminui (devido à absorção incompleta e ao metabolismo de primeira passagem).

A biodisponibilidade é uma das ferramentas essenciais da famarcocinética, já que seu valor deve ser considerado quando se calcula as doses para administração de drogas por vias não-intravenosas.

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2º)

Todo medicamento ingerido por qualquer pessoa deve ser quebrado e absorvido, de tal forma que o princípio ativo da substância (molécula que vai verdadeiramente atuar) possa estar disponível para executar a ação farmacológica desejada. (Efeito desejado).

Cada medicamento possui uma velocidade de absorção própria, de tal forma que o seu princípio ativo esteja à disposição no seu local de atuação (sítio de atuação). A isso chamamos de BIODISPONIBILIDADE.

Dependendo da forma farmacêutica empregada e do grau de pureza da substância, estará ela biodisponível em um maior ou menor intervalo de tempo.

BIODISPONIBILIDADE, segundo (LIEBERMAN e col., 1990), é definida como a quantidade e velocidade na qual o princípio ativo é absorvido, tornando-se disponível para a sua atuação no sítio de ação alvo.

A biodisponibilidade e conseqüentemente o grau de absorção de uma substância, está intimamente relacionada com algumas variáveis, tais como:

1. Grau de pureza da droga utilizada.

2. Tipo de sal empregado.

3. PH ideal para a absorção.

4. Veículo empregado para administração.

5. Presença de outras substâncias no tubo gastro intestinal.

A princípio, quanto mais rápido se dá a absorção de uma substância e quanto mais rápida estiver ela biodisponível, mais rápida será a sua ação terapêutica, desde que a dose absorvida seja suficiente para a obtenção do efeito desejado.

Partindo dessa premissa, substâncias em solução, de uso sub-lingual, intra musculares e endovenosas são mais rapidamente absorvidas que cápsulas e comprimidos, que necessitam de um processo preliminar de digestão.

A indústria farmacêutica, através dos tempos desenvolveu diversas formas galênicas com intuito de abreviar, facilitar e ou melhorar o grau de absorção de uma substância.

O ideal na administração de um medicamento é que possa ele ser absorvido em maior quantidade, em menor tempo possível e utilizado pelo organismo de forma a obter-se o efeito terapêutico desejado.

Por vezes, o fracionamento de doses ou a associação de substâncias interferem na absorção, fazendo com que o pico da medicação não seja atingido diminuindo, com isso, a sua efetividade.

Para algumas substâncias, a sua ingestão em dose única possui confirmação científica da sua maior efetividade, pois um pico máximo de absorção é atingido, o mesmo não acontecendo com doses fracionadas.

A noção de disponibilidade de uma substância ativa nasceu da observação da não equivalência terapêutica entre espécies farmacêuticas idênticas.

Uma mesma droga pode ter grau de pureza diferente e, em virtude da sua procedência, tipo de armazenagem sofrida, rigor no processo de fabricação etc.; pode ter um efeito terapêutico menor quando comparada a uma droga já testada.

A dificuldade e, por vezes, a impossibilidade de realizar comparações rigorosas entre uma mesma substância com origem diferente e validar seus resultados terapêuticos, levou à necessidade de determinar sua biodisponibilidade antes de admitir que estes são equivalentes e substituíveis entre si (AIACHE e col., 1983).

Os medicamentos produzidos pelas indústrias farmacêuticas Brasileiras possuem todo o seu processo de fabricação vigiado e certificado pela Agência Nacional de Vigilância Sanitária (Anvisa), que atesta a qualidade e também a eficácia dos produtos fiscalizados.

Estes produtos certificados são testados tanto quanto a sua bioequivalência quanto a sua biodisponibilidade farmacêutica.

O que é Bioequivalencia?

1º)

Na farmacocinética, bioequivalência é um termo utilizado para avaliar a equivalência biológica esperada in vivo de duas preparações diferentes de um medicamento. Se dois medicamentos são ditos bioequivalentes, isso significa que se espera que eles sejam, para todas as intenções e propostas, equivalentes terapêuticos.

Birkett (2003) definiu bioequivalência: "dois produtos farmacêuticos são bioequivalentes se eles são farmaceuticamente equivalentes e suas biodisponibilidades (taxa e extensão da disponibilidade) após a administração na mesma dose molar são similar a um nível em que seus efeitos, a respeito da eficácia e segurança, possam ser esperados ser essencialmente os mesmos. A equivalência farmacêutica implica a mesma quantidade de uma mesma substância ativa, na mesma forma de dosagem, pela mesma via de administração e pelos mesmos padrões comparáveis."

2º)

Dois produtos são farmaceuticamente equivalentes, se contêm a mesma quantidade da mesma substância ativa, na mesma forma farmacêutica, se têm padrões idênticos ou comparáveis e se estão indicados para administração pela mesma via.

Bioequivalência

Consiste na demonstração de equivalência farmacêutica entre produtos apresentados sob a mesma forma farmacêutica, contendo idêntica composição qualitativa e quantitativa de princípio (s) ativo (s), e que tenham comparável biodisponibilidade, quando estudados sob um mesmo desenho experimental.

3º)

Consiste na demonstração de equivalência farmacêutica entre produtos apresentados sob a mesma forma farmacêutica, contendo idêntica composição qualitativa e quantitativa de princípio(s) ativo(s), e que tenham comparável biodisponibilidade, quando estudados sob um mesmo desenho