ATPS físico Quimica

Introdução

Medicamentos efervescentes são definidos como evolução de bolhas de gás proveniente de um líquido, sendo resultado de uma reação química. A mistura efervescente tem sido utilizada medicinalmente por muitos anos, estando disponível desde o século XVIII e, foram posteriormente enumerados nos compêndios oficiais como forma de pó composto efervescente. Estes eram comumente conhecidos, comercialmente, como “Pós Seidlitz”. Os mesmos foram moderadamente popularizando-se durante os anos, juntamente com agregação de fármacos na preparação específica. (LIEBERMAN et. AL., 1989).

Quando os equipamentos de compressão foram desenvolvidos, estes compostos efervescentes começaram a serem produzidos na forma de comprimidos, que ofereceram algumas vantagens sobre as demais formas farmacêuticas em pó, as quais se mantêm até os dias atuais. (LIEBERMAN et. AL., 1989; LACHMAN et. AL., 2001).

Comprimidos efervescentes são convenientes e fáceis de usar. Estes são concebidos para darem rapidamente origem a uma solução, com liberação de dióxido de carbono. Normalmente, os mesmos são preparados por compressão de fármacos com misturas de ácidos orgânicos e bases carbonadas como, por exemplo, ácido cítrico ou ácido tartárico e bicarbonato de sódio, respectivamente.

Quando um comprimido efervescente é colocado em contato com a água, inicia-se uma reação química entre o ácido respectivo e o bicarbonato de sódio para formar um sal de sódio do ácido, dióxido de carbono e água. A reação é bastante rápida estando completa ao fim de um minuto, ou menos. Além de possuírem capacidade de produção de soluções límpidas, estes comprimidos originam uma bebida carbonada com um sabor agradável que permite mascarar o sabor desagradável de alguns fármacos. ( LACHMAN et. AL., 2001).

Uma grande variedade de comprimidos efervescentes foi formulada ao longo dos anos, medicamentos anti-inflamatórios como ácido acetilsalicílico, paracetamol, ibuprofeno, vitamínicos e a maioria dos antiácidos possuem esta forma farmacêutica.

Em muitos aspectos, os princípios aplicados no desenvolvimento de comprimidos efervescentes são os mesmos aplicados para comprimidos convencionais, tais como mistura granulação de pó, compressão, e equipamentos. (LIEBERMAN et. AL., 1989).

Uma propriedade das matérias-primas escolhidas para uso em comprimidos efervescentes, talvez mais importante do que para os comprimidos convencionais, é a umidade. A umidade é uma preocupação fundamental na formulação das formas farmacêuticas, sendo ampliada na elaboração e produção de um comprimido efervescente, pois o excesso de umidade promoverá a prematura reação do sistema efervescente, que permitirá a liberação de dióxido de carbono levando a manchas nos comprimidos, mudança na dureza, desintegração e dissolução dos comprimidos. A reação também pode ocorrer, em menor grau, na presença de pequenas quantidades de água vinculada ou adsorvida em matérias-primas utilizadas na formulação. Se essa reação ocorrer depois que o comprimido for produzido e embalado, promoverá a prematura reação do sistema efervescente e os comprimidos irão se desintegrar, tornando-os fisicamente instáveis. Por esta razão, uma importante propriedade química das matérias-primas utilizadas em comprimidos efervescentes é o teor de higroscopicifidade.

Assim como no desenvolvimento tecnológico do medicamento deve-se eliminar ou minimizar a quantidade de água disponível para impedir a reação prematura da efervescência. Em contrapartida, a alta hidros solubilidade é uma importante propriedade das matérias primas na formulação de comprimidos efervescentes. Se os componentes do comprimido não forem solúveis em água, a reação efervescente não ocorrerá e o comprimido não desintegrará rapidamente. (LIEBERMAN et. AL., 1989; AULTON, 2005, WELLS, et. AT., 1997).

A acidez para a reação efervescente pode ser obtida a partir de três fontes principais: ácidos, anidridos ácidos e alguns sais ácidos. Em princípio, qualquer ácido poderia produzir efervescência, porém as fontes tradicionais de matérias-primas ácidas são os ácidos orgânicos, ácido cítrico e tartárico, em proporção de 1:2. A razão pela qual se usa uma mistura de ácidos é porque as partículas de ácido cítrico são relativamente mais duras e densas que as partículas de ácido tartárico. (PALUDETTI, 2007; SWARBRICK, 2007).

A fabricação de comprimidos efervescentes exige controle cuidadoso de fatores ambientais. O máximo de 25 % de umidade relativa, a uma temperatura ambiente controlada de 25º C ou menos, é geralmente suficiente para evitar problemas causados pela umidade atmosférica. (SWARBRICK, 2007).

Vantagens do veículo efervescente

O veículo efervescente apresenta inúmeras