Medicamento

Penicilinas:

Descobertas em 1928, por Fleming, permanecem até hoje como uma excelente classe de antimicrobianos. São divididas em:

• penicilinas naturais ou benzilpenicilinas;

• aminopenicilinas;

• penicilinas resistentes às penicilinases;

• penicilinas de amplo espectro, as quais foram desenvolvidas na tentativa de evitar a aquisição de resistência das bactérias.

Mecanismo de Ação:

As penicilinas,a exemplo de todos os antibióticos beta lactâmicos,inibem o crescimento das bactérias ao interferir numa PBP no sitio ativo.Após ligação de um antibiótico beta-lactãmico a PBP,a reação de transpeptidação e inibida ,ocorre bloqueio da síntese de peptioglicano,e a célula morre.O mecanismo exato responsável pela morte celular ainda não esta totalmente esclarecido,porém o processo envolve autolisinas,i,e,enzimas bacterianas que remodelam e decompõem a parede celular.As penicilinas e as cefalosporinas são bactericidas,somente se as células estiverem em crescimento ativo sintetizando a sua parede celular.

Penicilinas disponíveis:

• Amoxicilina

• Amoxicilina clavulanato de potássio

• Ampiciliana

• Ampicilina sulbactama sódica

• Bacampicilina

• Carbenicilina

• Cloxacilina

• Dicloxacilina

• Meticilina

• Nafcilina

• Oxacilina

• Penicilina G

• Penicilina G benzatina

• Penicilina G procaína

• Penicilina V

• Piperacilina

• Piperacilina e tazobactama sódica

• Ticarcilina e clavulanato de potássio

Antimicrobianos - principais grupos disponíveis para uso clínico

Propriedades farmacológicas das penicilinas:

Em relação à farmacocinética, as penicilinas apresentam várias diferenças, as quais definem seu uso clínico:

Benzilpenicilinas ou penicilinas naturais;

Aminopenicilinas;

Penicilinas resistentes às penicilinases;

Penicilinas de amplo espectro, obtidas por associação com inibidores de ß-lactamase.

A. Benzilpenicilinas ou penicilinas naturais

Entre as benzilpenicilinas, a associação da penicilina com determinadas substâncias determina sua farmacocinética e farmacodinâmica.