PRODUÇÃO E CONTROLE DE QUALIDADE DE CÁPSULAS

1) PRODUÇÃO DAS CÁPSULAS

As cápsulas são formas farmacêuticas sólidas nas quais as substâncias ativas e/ou inertes são colocadas em um pequeno invólucro de gelatina.1 Na primeira aula prática foram produzidas 60 cápsulas de atenolol 100mg, onde a quantidade de principio ativo utilizada foi de 6g, pois cada cápsula deveria ter 100mg, que corresponde a 0,1g, então esse valor multiplicado pelo número de cápsulas a ser produzido deu o valor equivalente a 6g, que foi a quantidade de atenolol pesada para ser utilizada na formulação.

Os invólucros de gelatina são produzidos em vários comprimentos, diâmetros e capacidades, e a seleção do tamanho é realizada com base na quantidade de material a ser encapsulado, 1 porém, o único tamanho de cápsula disponível para ser utilizado era o de número 3, então a quantidade de excipiente foi calculada a partir do volume que serve neste tamanho de cápsula que é de 0,30mL. Então foi obtida a quantidade de 20g de excipientes, os quais estão citados abaixo:

 Aerosil (Dióxido de silício coloidal) 0,5% - 0,1g

 Lauril Sulfato de Sódio 0,5% - 0,1g

 Amido qsp 100% - 19,8g

Depois de pesados, tanto o princípio ativo quanto os excipientes foram transferidos aos poucos e em partes iguais para um graal para que fossem triturados e homogeneizados por diluição geométrica. É importante que a mistura do fármaco com os excipientes seja homogêneo, para garantir a uniformidade da dose. Então, depois de terminado esse processo o pó foi colocado em uma proveta para medir o volume, para verificar se a quantidade de princípio ativo e excipientes ficaram de acordo com que a havia sido calculado anteriormente.

O encapsulamento foi realizado colocando-se o pó em uma placa de plástico com orifícios perfurados nos quais as cápsulas vazias foram colocadas manualmente, depois o enchimento foi feito pela deposição do pó e seu espalhamento com uma espátula sobre a superfície da cápsula.2 Assim que as cápsulas ficaram prontas elas foram limpas e 20 delas foram pesadas para que fosse obtido o peso médio. Por fim elas foram acondicionadas para que na segunda aula prática fossem realizados os testes de controle de qualidade.

2) CONTROLE DE QUALIDADE

As cápsulas devem atender às exigências de variação de peso e teor de

princípios ativos descritos nas monografias (FB, 1988). Devem cumprir com os

requerimentos exigidos pelas farmacopéias, as quais incluem monografias para os produtos formulados em cápsulas que estabelecem limites mínimos de

aceitabilidade nos ensaios requeridos para garantir a qualidade das mesmas.

As cápsulas devem conter uma quantidade determinada e uniforme de substâncias ativas, estáveis e biodisponíveis nesta forma. Entre os ensaios a que devem submeter-se as cápsulas preparadas destacam-se a determinação de peso médio, uniformidade de dose e tempo de dissolução.

 Peso médio

A determinação do peso médio foi realizada pesando-se individualmente 20 cápsulas. Os valores obtidos estão descritos abaixo:

Cápsula Peso (g)

1 0,18

2 0,18

3 0,18

4 0,17

5 0,16

6 0,17

7 0,17

8 0,18

9 0,15

10 0,15

11 0,18

12 0,17

13 0,17

14 0,16

15 0,17

16 0,15

17 0,17

18 0,18

19 0,18

20 0,18

Sendo a soma total dos pesos dessas 20 cápsulas igual a 3,4g, dividiu-se esse valor pelas 20 cápsulas obtendo o peso médio de 0,17g.

Segundo a tabela sobre variação de peso em formas farmacêuticas, encontrada na Farmacopéia Brasileira3, quando o peso médio das cápsulas for de até 0,3g, como é o caso destas cápsulas, os limites de variação são de +/- 10%. Então, nenhuma das cápsulas poderia pesar menos que 0,15g ou mais que 0,18g, portanto as cápsulas pesadas estão dentro do limite de variação.

 Desintegração

O teste de desintegração foi realizado em duplicata no equipamento chamado de desintegrador. A cápsula foi colocada em um recipiente do aparelho o qual fica mergulhando na água, então foi cronometrado o tempo que ela levou para se desintegrar. A primeira cápsula desintegrou-se em 5 minutos, enquanto a segunda em 3 minutos e 25 segundos. Testes de desintegração usualmente não são requeridos para cápsulas a menos que estas tenham sido tratadas para resistir à dissolução no suco gástrico, e serem dissolvidas no suco entérico