Química Farmacêutica e Farmacodinâmica

Atividade de metabolismo de fármacos

Química farmacêutica e farmacodinâmica

Erisvania Rosa e Jovana Alves

Matutino – Farmácia – 5º semestre

1- EXPLIQUE AS REAÇÕES DE FASE I E II.

A reação da fase I englobam a formação de um novo grupo funcional ou modificado ou clivagem ( oxidação, redução hidrólise); essas reações não são sintéticas. As reações de fase II englobam a conjugação com alguma substância endógena ( ácido glucurônico, sufalto, glicina); essas reações são sintéticas.

2- CITE EXEMPLOS DE REAÇÕES DE FASE I E II.

3- ESQUEMATIZE UMA REAÇÃO DE FASE I E UMA REAÇÃO DE FASE II.

4- QUAIS OS FATORES QUE AFETAM O METABOLISMO DE FÁRMACOS?

Genéticos, fisiológicos, farmacodinâmicos, ambientais.

5- O QUE SÃO OS INDUTORES E INIBIDORES ENZIMÁTICOS? CITE EXEMPLOS.

A inibição da atividade enzimática pode ser causada por certos tipos de substâncias químicas ou até mesmo por algum constituinte da célula que é capaz de interferir na taxa de catálise enzimática, retardando ou reduzindo o processo biológico da reação. A inibição pode ser inespecífica, onde o inibidor (como um agente desnaturante) diminui a atividade de todas as enzimas, ou específica, onde o inibidor diminui a atividade de uma única enzima ou de um grupo restrito de enzimas. Este tipo de inibição enzimática possui diferença na formação do complexo enzima-inibidor (quando uma molécula de inibidor se liga ao sítio ativo da enzima) classificando-a em inibição reversível ou inibição irreversível. A penicilina, por exemplo, inibe a atividade da enzima transpeptidase, indispensável á formação da parede celular bacteriana. Com a inativação dessa enzima, a bactéria não tem como fabricar a parede celular, o que impede a sua reprodução.

A indução enzimática provoca aumento no número de enzimas, com este aumento ocorre um acréscimo na taxa de metabolismo, que provoca, consequentemente, uma redução na duração ou intensidade de ação de alguns fármacos. O Fenobarbital é um potente indutor da família CYP3A, apenas como exemplo, o paracetamol, diazepam, sulfametoxazol, espironolactona, etinilestradiol, fentanila e budesonida são metabolizados por esta mesma subfamilia, logo, o fernobarbital pode reduzir, gradativamente, o efeito destes fármacos. A redução gradativa do efeito, caracteriza-se como Tolerância, assim, a indução enzimática é um dos motivos que levam a tolerância a fármacos, portanto, o uso a longo prazo de fenobarbital pode desencadear tolerância, tanto do próprio fenobarbital, quando de outros fármacos que sejam metabolizados pelo mesmo sistema enzimático.