Drogas / toxicodependência Abuso de benzodiazepina e dependência

Drogas/Vício

Abuso e Dependência dos Benzodiazepínicos

04/03/2003

Associação Brasileira de Psiquiatria

INTRODUÇÃO

Os benzodiazepínicos foram amplamente prescritos no tratamento dos transtornos ansiosos durante toda a década de 70, como uma opção segura e de baixa toxicidade. A empolgação inicial deu lugar à preocupação com o consumo ao final da mesma década: pesquisadores começavam a detectar potencial de uso nocivo e risco de dependência entre os usuários de tais substâncias 1 (D). Atualmente, os BDZs ainda possuem indicações precisas para controle da ansiedade e como tratamento adjuvante dos principais transtornos psiquiátricos, mas continuam sendo prescritos de modo indiscriminado, tanto por psiquiatras quanto por médicos de outras especialidades 2 (C).

Estima-se que 50 milhões de pessoas façam uso diário de benzodiazepínicos. A maior prevalência encontra-se entre as mulheres acima de 50 anos, com problemas médicos e psiquiátricos crônicos. Os benzodiazepínicos são responsáveis por cerca de 50% de toda a prescrição de psicotrópicos 3 (B). Atualmente, um em cada 10 adultos recebem prescrições de benzodiazepínicos a cada ano, a maioria desta feita por clínicos gerais 4 (D). Estima-se que cada clínico tenha em sua lista 50 pacientes dependentes de benzodiazepínicos, metade destes gostariam de parar o uso, no entanto 30% pensam que o uso é estimulado pelos médicos 5 (D).

A mortalidade nos dependentes de benzodiazepínicos é três vezes maior que na população geral, porém não se observa aumento significativo da mortalidade em pacientes dependentes de benzodiazepínicos quando comparados com pacientes com similar grau de morbidade 6 (C).

Há algumas características farmacológicas que influenciam a escolha do tipo de benzodiazepínico a ser prescrito pelo médico:

LIPOSSOLUBILIDADE

Os benzodiazepínicos são altamente lipossolúveis, o que lhes permite uma absorção completa e penetração rápida no SNC, após a ingestão oral. A lipossolubilidade é variável entre os benzodiazepínicos; o midazolam e o lorazepam também possuem boa hidrossolubilidade e são agentes seguros para a administração intramuscular. Já o diazepam e o clordiazepóxido são altamente lipossolúveis e, por isso, têm distribuição errática quando administrados por essa via. Desse modo, a utilização da via intramuscular deve ser evitada para esses 7 (D).

METABOLIZAÇÃO E MEIA-VIDA

As vias de metabolização e a meia-vida são aspectos importantes, tanto para escolha terapêutica de um benzodiazepínico quanto para o manejo de intercorrências como intoxicações e síndrome de abstinência. Os benzodiazepínicos têm metabolização hepática 8 (D). O clordiazepóxido é ostensivamente metabolizado. Já o lorazepam e o oxazepam são conjugados diretamente, demandando pouco trabalho hepático, portanto estão indicados para os idosos e hepatopatas 7 (D).

Os benzodiazepínicos são classificados, de acordo com sua meia-vida plasmática, como sendo de ação muito curta, curta, intermediária e longa. Apesar dessa divisão, sabe-se hoje que o grau de afinidade da substância pelo receptor benzodiazepínico também interfere na duração da ação. ATabela 1 apresenta a dose-equivalência dos principais benzodiazepínicos, bem como os principais parâmetros terapêuticos dessa classe 8 (D).

Os benzodiazepínicos possuem cinco propriedades farmacológicas. São sedativos, hipnóticos, ansiolíticos, relaxantes musculares e anticonvulsivantes 8 (D). Apesar de presentes em qualquer tipo de BDZ, algumas propriedades são mais notórias em um do que em outro. O midazolam é um BDZ com propriedades emi-nentemente sedativa-hipnóticas. Já o alprazolam é mais ansiolítico e menos sedativo.

EFEITOS COLATERIAIS

Apesar de geralmente bem tolerados, os BDZs podem apresentar efeitos colaterais (Quadro 1), principalmente nos primeiros dias 9 (D). Desse modo, os pacientes devem ser orientados a não realizarem tarefas capazes de expô-los a acidentes, tais como conduzir automóveis ou operar máquinas.

PRECAUÇÕES, CUSTOS E RISCOS COM O USO DE BENZODIAZEPÍNICOS

Ao escolher um tratamento com benzo-diazepínicos, deve-se pensar também nas complicações potenciais, tais como: efeitos colaterais, risco de dependência e custos sociais 11 (D) (Quadro 2).

SÍNDROME DE ABSTINÊNCIA DOS BENZODIAZEPÍNICOS (SAB)

Os benzodiazepínicos têm potencial de abuso: 50% dos pacientes que usam benzodiazepínicos por mais de 12 meses evoluem com síndrome de abstinência (provavelmente ainda mais em clínicas especializadas)12 (D). Os sintomas começam progressivamente dentro de 2 a 3 dias após a parada de benzodiazepínicos de meia-vida curta e de 5 a 10 dias após a parada de benzodiazepínicos de meia-vida longa, podendo também ocorrer após a diminuição da dose 13 (D) (Quadro 3).

Abstinência refere-se à emergência de novos* sintomas seguintes à descontinuação ou redução dos benzodiazepínicos. Ela deve ser diferenciada dos sintomas de rebote, que se caracterizam pelo retorno dos sintomas originais para os quais os benzodiazepínicos foram prescritos, numa intensidade significativamente maior.

Ocorrem dentro de poucos dias após a retirada dos benzodiazepínicos e permanecem por vários dias 14 (D).

Numa pequena minoria pode ocorrer o que se chama de síndrome de abstinência protraída ou pós-abstinência. Os sintomas são similares aos da retirada dos benzodiazepínicos, porém em menor número e intensidade, podendo durar alguns meses. A retirada gradual e um acompanhamento psicológico mais freqüente e prolongado colaboram no alívio destes sintomas10 (D).

TRATAMENTO