Inibidores seletivos da recaptação da serotonina

Inibidores seletivos da receptação da serotonina

São fármacos usados para o tratamento de síndromes depressivas, transtornos, ansiedade e transtornos bipolares. Esses Fármacos aumentam a concentração extracelular do neurotransmissor serotonina ao inibir a sua recaptação pelo neurónio pré-sináptico, aumentando o nível de serotonina disponível para se ligar ao receptor pós-sináptico.

Principais representantes

Os antidepressivos são aqueles que não interferem ou interferem pouco nos demais neurotransmissores além da serotonina (5HT) e são uma das classes de fármacos inibidores seletivos de recaptação da serotonina por isso são medicamentos de maior índice terapêutico, com menos efeitos colaterais ou tóxicos e de utilização mais segura que os tricíclicos.

Os produtos de utilização mais comuns são:

Fluoxetina (Prozac®), Paroxetina (Aropax®), Sertralina (Zoloft®), Citalopram (Cipramil®), Fluvoxamina (Luvox®), Venlafaxina (Efexor®).

Principais características

Os ISRS se assemelham aos ATC quanto ao mecanismo de ação, sendo que os ISRS são mais seletivos à 5HT. A inibição da recaptação da serotonina aumentam os níveis sinápticos da serotonina, produzindo o aumento de ativação do receptor 5HT e a intensificação das respostas pós-sinápticas.

Também bloqueiam os receptores membranares do neurónios pré-sinápticos que recolhem serotonina (ou 5-HT), neurotransmissores do cérebro importantes, do exterior da célula e, portanto maximizam a duração da sua ação nos neurónios pós-sinápticos.

Se ingeridos com inibidores da MAO pode dar reação de serotonina, com hipertermia e choque cardiovascular possivelmente fatal.

Vantagens e Benefícios

Eles são menos perigosos que os tricíclicos e não causam efeitos secundários autónomos, mas são possivelmente menos eficazes em casos de depressão profunda.

Em pessoas não deprimidas e nas primeiras semanas em deprimidos causam os seguintes efeitos:

• Sedação

• Confusão

• Perda da coordenação motora precisa

Utilização à longo prazo:

• Alívio dos sintomas de depressão

Efeitos adversos:

• Náuseas

• Falta de apetite

• Insônias

• Diminuição da função sexual

• Possível aumento de hostilidade/violência