O DEPARTAMENTO DE BIOFÍSICA E FARMACOLOGIA (DBF)

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UNIVERSIDADE FEDERAL DO RIO GRANDE DO NORTE

CENTRO DE BIOCIÊNCIAS

DEPARTAMENTO DE BIOFÍSICA E FARMACOLOGIA (DBF)

ANTÔNIO ALVES DA SILVA NETO

FARMACOLOGIA GERAL PARA ODONTOLOGIA

Cálculo Dose Anestésicos Locais

Natal, RN

2022

Exercícios

1. Vamos comparar dois anestésicos locais a Lidocaína (pKa 7.9) e a Bupivacaína (pKa 8.1). De que forma a diferença de pKa pode interferir no tempo de latência da anestesia, em condições fisiológicas (pH 7.4)?

Lidocaina

% ionizado (Base)= 100/ 1 + 10 (pH –pka)

100/ 1 + 10 (7.4-7.9) = 100/1 + 10 (-0.5) = 100/ 1+ -0,316= 100/1,0316=76.33

100-76.33= 24%

Bupivacaina

% ionizado (Base)= 100/ 1 + 10 (pH –pka)

% Ionizado (Base)= 100/ 1 + 10 (pH –pka)

100/ 1 + 10 (7.4-8.1) = 100/1 + 10 (-0.7) = 100/ 1+ -0,19 = 100/1,019=84

100-84.33= 16%

1. Qual a implicação clínica?

Como cada anestésico possui um pKa diferente e constante, a proporção da forma ionizada e não-ionizada (molecular) presentes no local apresenta variabilidade de acordo com o pH do meio em que ele está sendo injetado. Tais valores estão diretamente relacionados com o tempo de latência do anestésico, isto é, o tempo para que ele dê início ao seu efeito. Vale destacar que a droga deve atravessar a membrana lipídica da célula para no meio intracelular atuar nos canais de sódio e que a porção não-ionizada atravessa a membrana mais facilmente que a ionizada. Com isso, tendo em vista que a lidocaína se apresenta 24% na forma molecular, enquanto a Bupivacaina apresenta apenas 16% na forma molecular, é possível concluir que a primeira apresentará um tempo de latência menor quando comparada a segunda.

1. Em condições alteradas, ou seja, diante de um processo inflamatório, cujo pH é 7.0, qual o % da fração molecular da lidocaína (pKa7.9)?

% ionizado (Base)= 100/ 1 + 10 (pH –pka)

100/1 + 10 (7.0-7.9) = 100/1+10 (-0.9) = 100/1+0,125 = 100/1,125 = 89

100-89 = 11%

1. Qual a implicação clínica?

Diante de um processo inflamatório, o tecido passa a ter um pH mais ácido, o que resulta na diminuição da fração não-ionizada (molecular) e aumento da fração ionizada do anestésico no local. Portanto, é possível afirmar que a lidocaína, em virtude do processo inflamatório apresentado, apresentará um tempo de latência maior, ou seja, o seu efeito levará mais tempo para iniciar.

1. Sabendo que cada tubete tem 1,8mL, calcule para cada base anestésica a sua forma de apresentação farmacêutica e qual o número máximo de tubetes.

Base anestésica	apresentação	Concentração tubete	DT max/s com vaso	DT max/s sem vaso	Número total tubetes com vaso	Número total tubetes sem vaso
Lidocaina	2% 3%	36 mg 54 mg	500mg 500mg	300mg 300mg	13 tubetes 9 tubetes	8 tubetes 5 tubetes
Mepivacaina	2% 3%	36 mg 54 mg	500mg 500mg	300mg 300mg	13 tubetes 9 tubetes	8 tubetes 5 tubetes
Prilocaina	4% 3%	72 mg 54 mg	600mg 600mg	400mg 400mg	8 tubetes 11 tubetes	5 tubetes 7 tubetes
Bupivacaina	0,5%	9 mg	225mg	175 mg	25 tubetes	19 tubetes
Articaina	4%	72 mg	500mg	400mg	6 tubetes	5 tubetes

*Observação: Os valores encontrados estão representados na tabela acima, entretanto os cálculos realizados estão presentes na próxima página.