AINES

Introdução

A farmacologia segundo a referência [1] é a ciência que estuda o mecanismo de ação, o emprego, os efeitos adversos e o destino dos medicamentos em animais e seres humanos.

A matéria é estudada e interpretada não somente por profissionais farmacêuticos como por todos profissionais da área da saúde.

As drogas pode ter toxicidade seletiva, quando utilizados na destruição de parasitas ou células indesejadas, no caso de antimicrobianos e quimioterápicos. Os medicamentos eu seja as drogas, deve ser sempre avaliada pelo seu “risco beneficio”, utilizada para descrever os efeitos adversos em relação aos seus efeitos benéficos, que quando utilizada como terapia os benefícios deve ser sempre maiores que os riscos [1].

Ainda de acordo com esses autores acima os princípios da farmacologia também se aplicam a toxicologia, que estuda os efeitos adversos das drogas no organismo. Estudar a farmacologia de uma droga é essencial, seja ela utilizada para terapia ou como toxina. A farmacoterapia é o estudo cientifico para tentar alterar a seletividade de um processo fisiológico ou fisiopatológico, beneficiando o indivíduo que esta recebendo a terapia com certa droga. Para tal seletividade depende da natureza química da droga, a dose e a via pela qual a droga é administrada e as características especiais do receptor, como constituição genética, idade, e doenças coexistentes.

A história da descoberta dos anti-inflamatórios não esteroides (AINES) remonta há séculos quando, ainda sem o auxílio da tecnologia, o homem buscava na natureza os recursos, meios e materiais para o tratamento e a cura de suas enfermidades.

Com a descoberta do efeito medicinal da casca do salgueiro em meados do século XVIII, encontrou-se a “cura” para a chamada “cezão” (febre). Como o salgueiro crescia em áreas pantanosas ou úmidas, onde a “cezão” era muito comum, acreditava-se que a árvore provavelmente teria propriedades curativas adequadas a essa condição [2].

De acordo com os mesmos autores, somente em 1829 Leroux isolou pela primeira vez o ingrediente ativo da casca do salgueiro, um glicosídeo amargo, denominada salina. Quando submetida à hidrólise, a salina produz glicose e álcool salicílico que pode ser convertido em ácido salicílico por manipulação química. Porém, antes da descoberta de seus efeitos uricosúricos, o salicilato de sódio foi usado pela primeira vez no tratamento de febre reumática e também como antipirético, em 1875. O efeito terapêutico como antiinflamatório desse medicamento só foi revelado e introduzido na Medicina, em 1899, com o nome de ácido acetilsalicílico [2].

Atualmente, com a grande incidência de moléstias inflamatórias como as artrites, o interesse e a pesquisa pela descoberta de novos medicamentos úteis às terapias analgésica e anti-reumática estão aumentando e incluem os antinflamatórios não esteróides (AINES) como os fármacos mais utilizados do mundo, com mais de 35 formas farmacêuticas disponíveis para uso clínico [3].

Os AINES incluindo os inibidores seletivos da COX-2 são analgésicos, antipiréticos e antiinflamatórios, com exceção do paracetamol que é analgésico e antipirético, mas praticamente não possui atividades antiinflamatória. Mesmo com o surgimento de vários fármacos a classes de AINES mais consumida ainda é a classe do acido acetil salicílico e outros salicilatos, servindo como padrão para comparação e avaliação com outros fármacos [2].

Outra classe bastante utilizada é a derivada do paramonofenol: paracetamol, podendo ser utilizados isolado ou associado com analgésicos narcóticos ou não narcóticos. Há também derivados do ácido acético: indometacina, sulincado, etodolaco, diclofenado, sendo este o AINE mais utilizado na União Europeia, sendo comercializado como um sal de potássio para utilização oral, epolamina para administração transdérmica e um sal de sódio para administração oral ou tópica; derivados do ácido propiônico: ibuprofeno, naproxeno; os fenamatos: ácido mefenamico tendo ação para casos de dismenorréia e possue pouca vantagem de ação sobre outros fármacos; ácidos enólicos (oxicans): piroxicam, meloxicam; derivados pirazolônicos: celocoxibe, eterecoxibe e a nimesulida que se encaixa na classe de outros antiinflamatórios não esteroides [2].

Diferente dos antiinflamatórios esteroides que também são conhecidos como glicocorticoides e seus derivados sintéticos biologicamente ativos, são utilizados em doses fisiológicas para terapia de reposição quando ocorre comprometimento na produção endógena, sendo potentes também na supressão da inflamação, e são usados em uma variedade de doenças inflamatória e autoimunes [2]. Os glicocorticoides exercem efeitos sobre quase todos os sistemas orgânicos o uso clinico e a súbita abstinência de corticosteroides complica-se por certo número de efeitos colaterais graves, podendo até colocar a vida em perigo. Por essa razão é necessário avaliar cuidadosamente a relação entre riscos e benefícios para cada paciente [2].

Segundo os mesmos autores além da avaliação do risco/beneficio para a introdução na terapia com glicocorticoides é necessário um acompanhamento na interrupção do tratamento, pois esta classe de medicamentos não pode ser retirada excessivamente rápida do organismo, principalmente em tratamentos prolongados dos esteroides, pois podem ocasionar insuficiência suprarenal aguda.

Material e método

Pesquisa de caráter bibliográfico, desenvolvida no acervo disponível na biblioteca do Centro Universitário Católico Salesiano Auxilium e em base de dados virtuais, como SCIELO disponibilizada pelo Portal da CAPES, que inclui textos completos de periódicos científicos brasileiros em saúde e LILACS – Literatura Latino Americana e do Caribe em Ciências da Saúde.

Revisão da literatura

Inflamação

Uma lesão ao tecido vivo leva a uma reação denominada inflamação. A inflamação possui papéis importantes na defesa do organismo através da ativação do sistema imune, com o principal objetivo de destruir patógenos invasores, inativar toxinas, conter e isolar a lesão,