Aines E Aies

ANTI-INFLAMATÓRIOS

Os anti-inflamatórios são classificados em dois grandes grupos: Esteroides(AIEs), derivados de corticoides que inibem as prostaglandinas e proteínas ligadas ao processo inflamatório, e não-esteroides(AINEs), que diminuem o processo inflamatório e a dor.

Sendo o mecanismo de ação do AINEs, inibição da síntese de prostaglandinas (PG); inibe a COX-1 ou COX-2 ou ambas, impedindo a formação de PG; também antagonizam os receptores das PG; inibe prostaciclinas I2 (PI2) e citocinas como IL-1 e IL-6 (interleucinas); inibem a liberação de histamina dos mastócitos; inibem a migração de leucócitos PMN (polimorfonucleares) e monócitos, reduzindo a quimiotaxia; redução da permeabilidade capilar, diminuindo o edema e vermelhidão; inibem a liberação da PGE1 na área pré-óptica do hipotálamo anterior, inibindo o mecanismo da FEBRE.

E dos AIEs, inibição do fator de transcrição NF/kB (nuclear fator kB) através de glicocorticóide gerando efeitos antiinflamatórios e imunossupressores; inibição dos eventos inflamatórios; liberação de uma proteína denominada Lipocortina que promove a inibição da Fosfolipase A2.

Anti-inflamatório não esteroidais (AINEs)

Ácido acetil salicílico:

A forma não-ionizada é absorvida passivamente por difusão pelo TGI; mais de 50% ligam-se às albuminas plasmáticas; são metabolizados pelas enzimas hepáticas.

Excretados pelos rins através da filtração glomerular, secreção tubular e reabsorção tubular; são sensíveis ao pH da urina.

Indicações:

Efeito uricosúria: Nas doses acima de 5g/dia facilita a excreção de ácido úrico das articulações.

Efeito cardioaspirina:

Na dose de 100mg/dia apresenta efeito antitrombótico usado assim para prevenir doenças tromboembólicas. Isso se dá por inibição de Tromboxane A2 plaquetário.

Efeitos colaterais:

Dor, lesões e hemorragias gástricas: por inibição de PGE2 e PGI2.;

Urticárias e choque anafilático: hipersensibilidade; Alteração no tempo de coagulação.

Alteração no equilíbrio ácido-base: Hiperventilação pulmonar: maior consumo de O2 e maior produção de CO2: alcalose respiratória e aumento do pH sanguíneo.

Intoxicações graves: depressão do centro respiratório com diminuição ventilatória pulmonar, aumento de íons H+ no sangue, redução do pH sanguíneo e acidose respiratória.

Dipirona e Fenilbutazona.

São rapidamente absorvidas pelo TGI, metabolizadas pelo fígado e lentamente excretadas pelos rins;

Indicações:

Dipirona: Analgésico e antipirético. (NOVALGINA®)

Fenilbutazona: Analgésico, antipirético e antiinflamatório. (BUTAZONA®)

Podem ser indicados em pacientes com dengue não hemorrágica pois apresentam pouca influencia sobre TXA2 plaquetário.

Efeitos colaterais:

Dipirona:

Aplasia de medula e hipotensão grave (choque anafilático);

Síndrome de Stevens-Johnson: com aparecimento de eritema bolhoso, que acomete o tegumento e as mucosas oral, genital, anal e ocular – RARO

Paracetamol (TYLENOL®)

Indicações:

Analgésico e antipirético. Tratamento de escolha para infecções virais. Doses acima 7g/dia apresentam ação antiinflamatória (não usado na clínica pois essas doses são hepatotóxicas).

Efeitos colaterais: Hepatotoxicidade (após metabolização forma composto reativo N-acetil- p-benzoquinoniemina lesivo para célula hepática; Tratamento da hepato e nefrotoxicidade é feito com o antídoto N-acetilcisteína ou metionina VO, o aumento do glutation promove maior excreção da droga.

Diclofenaco de sódio (Voltaren®) e de potássio (Cataflan®).

Rapidamente absorvido por via oral e parenteral. O pico da concentração plasmática é alcançado dentro de 2 horas.

Indicações: Analgésico e antiinflamatório; o diclofenaco de sódio apresenta maior afinidade por tecidos musculares, articulares, cartilaginosos e ósseos e o diclofenaco de potássio por tecidos moles (ouvido, nariz e garganta).

Efeitos colaterais: Em altas doses, inibe a agregação plaquetária. Tem que haver precaução na administração com outros antiagregantes plaquetários e pacientes com dengue; úlceras, gastrites por inibição da PGE2 gástrica; evitar administrá-lo a crianças, hepatopatas, gestantes e lactantes; sangramento, ulceração ou perfuração da parede intestinal. Hepatotoxicidade: pode evoluir para hepatite tóxica com ou sem icterícia. induração no local da aplicação da injeção IM, abscesso e necrose local; deve administrar somente no gluteo.

Indometacina (Indocid®)

Indicações: Ação antiinflamatória, antitérmica e analgésica.

Efeitos colaterais: cefaléia, náuseas, vômitos, anorexia, dores abdominais, vertigens, leucopenia, hipersensibilidade; potente indutor enzimático assim cuidado na associação com outras drogas, pois pode diminuir sua meia-vida.

Ácido mefenâmico – PONSTAN®

Indicações: Antiinflamatório, analgésico e antipirético; indicado em mulheres com dismenorréia (cólica menstrual), pois inibi PGF2α uterina relaxando musculatura diminuindo cólicas.

Efeitos colaterais: cefaléias, tonturas, perturbações gastrointestinais (PGE2 gástrica), agranulocitoses e reações de hipersensibilidade.

Piroxicam (Feldene®), Tenoxicam (Tilatil®) e Meloxicam (Movatec®)

Indicações: Esses são indicados para inflamação reumática e não-reumática.

Efeitos colaterais: Provocam discrasias sanguíneas tais como púrpura, anemia, trombocitopenia e leucopenia; provocam lesões gástricas (inibe PGE2 gástrica), náuseas, vômitos, diarréia, gastrite.