COLINÉRGICOS E BLOQUEADORES COLINÉRGICOS

UNIVERSIDADE FEDERAL DO PIAUÍ

CENTRO DE CIÊNCIAS DA SAÚDE - CCS

CURSO: BACHARELADO EM ENFERMAGEM

DISCIPLINA: FARMACOLOGIA

PROFESSOR: JUAN CARLOS RAMOS GONÇALVES

RELATÓTIO

(COLINÉRGICOS E BLOQUEADORES COLINÉRGICOS)

ILANA MENDES CABRAL

TERESINA-PI

ABRIL/2015

INTRODUÇÃO

Os colinérgicos, também chamados colinomimétricos, parassimpatomiméticos ou estimulantes dos receptores colinérgicos do SNA, caracterizam-se pelos efeitos que produzem, semelhantes aos da acetilcolina. Os colinérgicos são classificados de acordo com dois critérios: a) tipo de receptor, se muscarínico ou nicotínico; b) de acordo com seu mecanismo de ação, se direto (ao nível do receptor) ou indireto (inibição da acetilcolinesterase). (SILVA, 2010)

Os neurônios que têm como neurotransmissor a acetilcolina com outros cotransmissores são chamados colinérgicos. Os colinérgicos diretos ou agonistas muscarínicos se ligam aos receptores muscarínicos ou nicotínicos e os ativam e estimulam. Os colinérgicos indiretos ou antagonistas muscarínicos inibem a ação da acetilcolinesterase, evitando a hidrólise da acetilcolina e promovendo o aumento da concentração desse neurotransmissor na fenda sináptica e nas sinapses neuroefetoras. Isso leva a um excesso de acetilcolina, que, ativando os colinoceptores, provoca resposta exagerada dos efetores glandulares, musculares e metabólicos. (SILVA, 2010)

Os receptores nicotínicos estão diretamente acoplados aos canais iônicos e medeiam a transmissão sináptica excitatória rápida na junção neuromuscular, nos gânglios autônomos e em vários locais no SNC. O mecanismo de ação, tanto na placa motora quanto nos gânglios, é baseado no fato de que esse receptor para a acetilcolina é também um canal iônico para Na+ e K+.  Quando o receptor nicotínico é ativado pela acetilcolina, o canal se abre e ambos, Na+ e K+, fluem por ele, reduzindo os respectivos gradientes eletroquímicos (o Na+ entra na célula e o K+ saí dela), isso causa a despolarização da membrana celular. Com a despolarização da membrana, ocorrem o disparo neuronal (nos gânglios) e contração do músculo esquelético (placa motora). (CABRAL)

Os receptores muscarínicos são receptores acoplados à proteína G. Os subtipos M1, M3 e M5 estão acoplados à proteína G responsáveis pela estimulação da fosfolipase C, com consequente formação de IP3 e DAG – aumento da concentração de Ca+ e ativação da proteína cinase C que fosforiza proteínas intracelulares, ativando-as. Por outro lado, os subtipos M2 e M4 estão acoplados a proteínas G responsáveis pela inibição da adenilil cliclase e ativação dos canais de K+ (hiperpolarização da célula). Com isso, os subtipos M2 e M4 pré-sinápicos inibem a entrada de Ca+ no neurônio pré-sináptico, diminuindo a fusão das vesículas e a liberação de acetilcolina. (CABRAL)

 Os fármacos colinomiméticos de ação direta são divididos com base na estrutura química em ésteres de colina e alcaloides. Muitos desses fármacos têm efeitos sobre ambos os receptores; a acetilcolina é típica. Poucos deles são bastante seletivos quanto ao receptor muscarínico ou nicotínico. Porém, nenhum desses fármacos clinicamente úteis é seletivo quanto a subtipos de receptor em qualquer das duas classes. Os colinomiméticos de ação indireta têm seu efeito primário no sítio ativo da enzima acetilcolinesterase, embora alguns também apresentem ações diretas em receptores nicotínicos. As diferenças principais entre membros do grupo são químicas e farmacocinéticas. (KATZUNG, 2014)

Para um entendimento completo, objetivou-se demonstrar os efeitos da acetilcolina, pilocarpina, nicotina, neostigmina e atropina sobre a Pressão Arterial (PA), atividade cardíaca e vasos viscerais e musculares, numa simulação computadorizada.

MATERIAIS E MÉTODOS

Materiais:

• Acetilcolina (20mg);
• Pilocarpina (1,5mg);
• Nicotina (300mg);
• Neostigmina (0,5mg);
• Atropina (10mg)
• Seringas e agulhas

Métodos:

Primeiramente, observou-se a atividade normal do coração, dos vasos visceral e muscular, e da pressão arterial, em uma simulação computadorizada. Assim, foram administradas essas cinco drogas, separadamente, para a verificação e, possíveis alterações dos padrões normais dos órgãos ou sistemas citados, por exemplo, taquicardia ou bradicardia no coração; hipertensão ou hipotensão na pressão arterial; vasodilatação ou vasoconstrição dos vasos.

RESULTADOS

1. ACETILCONILA (Ach): tabela 1

	CORAÇÃO	P.A	VASOS VICERIAS	VASOS MUSCULARES
Ach	Bradicardia	Hipotensão	Vasodilatação	Vasodilatação

1. PILOCARPINA: tabela 2

	CORAÇÃO	P.A	VASOS VISCERAIS	VASOS MUSCULARES
Pilocarpina	Bradicardia	Hipotensão	Vasodilatação	Vasodilatação

1. NICOTINA: tabela 3

	CORAÇÃO	P.A	VASOS VISCERAIS	VASOS MUSCULARES
Ach	Bradicardia	Hipotensão	Pouca vasodilatação	Pouca vasodilatação
Noradrenalina	Taquicardia	Hipertensão	Vasoconstrição	Vasoconstrição
Adrenalina	Taquicardia	Hipertensão	Vasoconstrição	Vasodilatação

1. NEOSTIGMINA: tabela 4

	CORAÇÃO	P.A	VASOS VISCERAIS	VASOS MUSCULARES
Neostigmina	Bradicardia aumentada	Hipotensão aumentada	Vasodilatação	Vasodilatação