Roteiro de Estudos Química Farmacêutica

ROTEIRO DE ESTUDO 2 - QUÍMICA FARMACÊUTICA – 2021

ALUNO: JOANNA A. S. B. OLIVEIRA                 RA: 157443 

TURNO: NOITE

1) Além dos processos gerais, existem alguns processos especiais no desenvolvimento de novos fármacos. Escolha dois destes métodos e explique como funcionam.

Sustituição isostéricas

Quando se altera apenas grupos isósteros do fármaco, por exemplo no caso dos anticolinergicos, que possuem uma estrutura, de maneira geral, idêntica, e se altera somente os grupos isósteros -COO-, -CONH-, -COS-.

Mudança na posição ou orientação de determinados grupos.

Alguns grupos nos fármacos determinam o nível de atividade desse fármaco, alterar a posição desses grupos na molécula pode aumentar ou diminuir sua atividade. Um bom exemplo é o p-clorofenol, composto por um fenol ligado a um átomo de cloro na posição para que determina sua acidez, sendo mais ativo, por possuir um efeito indutivo negativo.

2) A respeito dos receptores de fármacos, comente sobre a natureza do receptor e explique como foi criada a hipótese da existência de receptores.

Os receptores de fármacos são proteínas na maioria da vezes, enzimáticas ou não, também podem ser ácidos nucléicos (DNA e RNA) e lipoproteínas principalmente de membranas celulares.

Comoçaram as hipóteses da existência dos receptores devido a três características da ação dos fármacos: alta potência, conhece-se fármacos que atuam em concentrações muito baixas; especificidade química, prova desta são as diferenças de efeitos produzidos por isômeros ópticos e especificidade biológica, a epinefrina tem ação acentuada sob o músculo cardíaco, porém possui ação muito fraca sob o músculo estriado.

3) O que é planejamento racional de fármacos?

É o planejamento para criar um fármaco sob medida, através do conhecimento dos receptores, suas dimensões e topografias e distancias, o local de ação a nível molecular, a forma de interação fármaco-receptor e as interação que ocorrem, efeitos farmacológicos de grupos químicos específicos, como, saber que cadeia carbônica que faz força de wanderval, determinar o efeito que cada grupo químico proporciona no receptor,  seria possível criar um fármaco que fosse capaz de se encaixar perfeitamente a esse receptor e determinar a ação produzida por ele.

4) Defina:

a) fármacos estruturalmente específicos

São fármacos em que sua ação biológica está inteiramente ligada a sua estrutura química, eles possuem uma estrutura que se acopla perfeitamente ao receptor, ligados como chave e fechadura. Sua ação biológica não depende apenas da atividade termodinâmica. São fármacos que possuem estruturas químicas muito semelhantes, já que sua estrutura determina a ação do fármaco e pequenas alterações estruturais podem causar grandes alterações na sua atividade.

b) fármacos estruturalmente inespecíficos

São fármacos que não interagem em receptores químicos ou biológicos para produzirem seu efeito, portanto, a ação que ele exerce não depende diretamente da sua estrutura química. Sua estrutura química vai apenas ter a função de alterar propriedades físico-químicas como absorção, solubilidade, PKA e poder oxido-redutor, influenciando na permeabilidade, despolarização das membranas celulares, coagulação de proteínas e formação de complexos, dentro da célula, mas não de interagir com o receptor.  Possuem atividade termodinâmica alta, possuem estruturas químicas variadas com ações semelhantes.

5) De acordo com os efeitos farmacológicos de grupamentos específicos, explique a ação dos seguintes grupos funcionais:

a) grupo amina

conseguem fazer ligações de hidrogênio, o que explica a ação narcótica de certas amidas, uretanas e substâncias cíclicas como barbitúricos e hidantoínas

b) grupos acilantes

é composto por um carbono, dupla O e cadeia carbônica e far uma acilação. O grupo Acila vai reagir com alguma enzima, inibindo-a. esse medicamento, por exemplo, inibe a transpeptidase, uma enzima responsável pela síntese bacteriana.