Inibidores de enzimas

Aula tema: Inibidores enzimáticos.

- O que são?

Os inibidores podem ser de REVERSÍVEIS ou IRREVERSÍVEIS e servem como forma de regulação do metabolismo, inibindo as reações quando necessário, mas nem todas as enzimas são reguladas por inibidores.

- como agem? quais os tipos?

Os inibidores REVERSÍVEIS podem ser classificados em três tipos: Competitivo, não competitivo e misto. Os inibidores competitivos são aqueles que se assemelham ao substrato e, portanto, ocupam o sítio ativo. A ligação do inibidor não permite que o substrato se ligue ao sítio ativo da enzima; Os inibidores não-competitivos são aqueles que não se assemelham ao substrato e, portanto, ocupam um sítio diferente do sítio ativo. A ligação do inibidor permite que o substrato se ligue ao sítio ativo da enzima, mas não ocorre reação com formação de produto; Há outro caso de inibidor, que atua de forma semelhante ao não-competitivo por não se ligar ao sítio ativo. Nesse caso, são alterados tanto Km (aumenta) como Vmáx (diminui). Essa é a INIBIÇÃO MISTA.

Os inibidores IRREVERSÍVEIS são aqueles que se ligam às enzimas com alta afinidade e não apresentam um equilíbrio de ligação como observamos com os reversíveis. Esse é o caso,por exemplo da proteína alfa1-antitripsina que age inibindo a ELASTASE. É conhecido por INIBIDOR SUICIDA pois, uma vez ligado à elastase, é degradado com a enzima.

- exemplos e medicamentos:

Inibidores enzimáticos também são utilizados no tratamento de pessoas com AIDS. São inibidores de proteases do vírus HIV que previnem que células T infectadas produzam novas cópias do vírus. Esse tratamento prolonga a vida dos pacientes, permitindo que tenham uma vida normal por manter a infecção controlada. Para que tenham um efeito satisfatório, devem ser usados juntamente com inibidores de transcritase reversa. Os inibidores usados na clínica são Ritonavir, Saquinavir, Nelfinavir e Indinavir.

Aula tema: erros inatos do metabolismo

Os erros inatos do metabolismo (EIM) são distúrbios de natureza genética que geralmente correspondem a um defeito enzimático capaz de acarretar a interrupção de uma via metabólica.Ocasionam, portanto, alguma falha de síntese, degradação, armazenamento ou transporte de moléculas no organismo.

Tais erros do metabolismo são considerados a causa das Doenças Metabólicas Hereditárias (DMH) em que a ausência de um produto esperado, acúmulo de substrato da etapa anterior a interrompida ou o surgimento de uma rota metabólica alternativa podem levar ao comprometimento dos processos celulares.

Esse grupo de doenças representa cerca de 10% de todas as doenças genéticas.E ainda hoje, são tidos por muitos profissionais como casos extremamente raros de se deparar durante a prática clínica sendo, muitas vezes, a última hipótese diagnóstica.

Em grande parte, são doenças que afetam todo o organismo e podem se manifestar em qualquer faixa etária, fazendo com que médicos de diferentes especialidades devam atentar aos sinais e sintomas de um erro metabólico em qualquer paciente que, porventura, possa ser encaminhado aos seus cuidados.

A incidência isolada de cada uma das doenças