INFLUÊNCIA DO PH NO MEIO NA ABSORÇÃO DE FARMACOS

UNIVERSIDADE FEDERAL DO PIAUÍ

CENTRO DE CIÊNCIAS DA SAÚDE

DEPARTAMENTO DE BIOQUIMICA E FARMACOLOGIA

DISCIPLINA: FARMACOLOGIA APLICADA À NUTRIÇÃO

PROFESSORA: MARIA ZENAIDE DE LIMA CHAGAS MORENO FERNANDES

RAYANNY ÍSIS DE OLIVEIRA

INFLUÊNCIA DO PH NO MEIO NA ABSORÇÃO DE FARMACOS

TERESINA

2015

 INTRODUÇÃO

Como os fármacos, em sua maioria, são ácidos ou bases fracas, no meio biológico estarão mais ou menos ionizados, dependendo da constante de acidez e do pH do meio em que se encontram.

 Considerando-se que a forma não ionizada de um fármaco é mais lipossolúvel que a forma ionizada, o pH do meio é um parâmetro que influencia diretamente na passagem dos fármacos através das membranas biológicas e, portanto, este parâmetro é determinante dos processos de absorção, transporte e excreção dos fármacos.

É possível prever qualitativamente, apenas com base na reação do fármaco com a água, em que pH a relação das concentrações de formas não ionizadas e ionizadas será maior e dessa forma avaliar, por exemplo, em que parte do trato gastrointestinal a absorção será mais efetiva.

Assim, para um fármaco de caráter ácido quanto menor o pH, maior a concentração de H3O+ , portanto o equilíbrio da reação é deslocado para a esquerda com o aumento da concentração da forma não ionizada. Ao contrário, em pH maior, maior é a concentração de íons OH– , maior é o consumo de H3O+ e o equilíbrio da reação se desloca para a direita com o consequente aumento da concentração da forma ionizada do fármaco.

Já para um fármaco de caráter básico, recebe próton da água, há aumento da concentração de forma ionizada em pH menor e de forma não ionizada em pH maior. Se são conhecidos os valores do pH do meio é possível calcular a relação das concentrações de formas ionizadas e não ionizadas de um fármaco.

O objetivo desta prática foi demonstrar que o pH ácido do estômago dificulta a absorção de drogas básicas. E demonstrar que a alcalinização do suco gástrico com bicarboneto de sódio facilita a absorção de drogas básicas.  

METODOLOGIA

 Utilizaram-se dois ratos para o teste. O primeiro rato passou por um procedimento cirúrgico, sendo anestesiado com éter (rato 1).

No procedimento foi feito uma ligadura e depois de passado o efeito da anestesia foi administrada Estricnina via oral para este animal levando em consideração que o peso do rato e a concentração do fármaco a ser administrada.

O segundo rato não passou pelo processo cirúrgico de ligadura, mas também foi anestesiado com éter e foi administrado por via oral Estricnina (rato 2).

Quando os ratos entraram em convulsões tônicas foi administrado Diazepan, para que cessasse a convulsão, em ambos os ratos.

         

RESULTADOS E DISCUSSÃO

          Após o rato 1 passar pelo procedimento cirúrgico de ligadura, este animal então foi liberado na arena, para que se pudesse observar seu comportamento após a administração do fármaco que não passou para o intestino pelo fato do cientista ter feito a ligadura anteriormente.

O comportamento do rato número 1 não se alterou. Posteriormente, foi administrado Bicarbonato (mesmo volume administrado de Estricnina) e o rato foi solto novamente na arena para se observar o comportamento, após 30 minutos o rato número 1 convulsiona.

O rato número dois somente foi anestesiado para que organismo se equivalesse com o primeiro rato, para que não houvesse interferência do éter no organismo, mas não passou por procedimento cirúrgico algum. Depois de passado o efeito do éter no rato número 2, administrou-se Estricnina  via oral  e foi colocado este rato na arena pra se observar o efeito do fármaco.

 Este rato em pouco tempo apresentou convulsões tônicas e simétricas em todos os músculos esqueléticos. E percebido isto, foi administrado Diazepan, para que cessasse a convulsão.

A Estricnina por ser um alcalóide (caráter básico) no meio ácido que se encontra no estômago (o pH varia entre 1,2 e 3,0) acaba se tornando ionizada e não é absorvida pela mucosa do estômago, ela necessita atravessar o piloro e encontrar um meio básico para que seja absorvida.

No caso do rato número 1, com a ligadura, o fármaco não passou através do piloro para o intestino e ficou estagnado num meio ácido e não foi absorvido, por isso a princípio o rato número 1 não apresentou convulsões.

Mas depois com a administração de Bicarbonato de Sódio no rato número 1, alcalinizou-se o estômago, e com isso proporcionou-se um meio básico para que a Estricnina pudesse ser absorvida normalmente, porque a parte não ionizada das moléculas de um medicamento tem característica menos polar e mais lipossolúvel que a parte ionizada.