DROGAS QUE ATUAM NO SISTEMA HEMATOPOIÉTICO

Grupos Farmacológicos

●Mecanismo de Ação

●Usos

●Contra indicações e Efeitos Adversos

1.DROGAS HEMATOPOIÉTICAS/ANTIANÊMICOS AGENTES ANTIMICROCÍTICOS OU HEMATÍNICOS

1.1Ferriprotinto

O Ferriprotina é um medicamento antianêmico, ele é o derivado 5-formil do ácido tetrahidrofólico, forma ativa do ácido fólico. O ácido folínico é usado principalmente como um antídoto dos antagonistas do ácido fólico, tais como metotrexato, que bloqueiam a conversão do ácido fólico a tetrahidro-folato por ligação à enzima dihidrofolato-redutase.

O ácido folínico é rapidamente convertido a N5-metil FH4, o folato fisiológico, normalmente existente no plasma. Essa conversão é mais rápida se o ácido folínico for administrado por via oral que após a administração parenteral. Como no caso do ácido fólico, o bloqueio desta enzima produzido pelos antagonistas do ácido fólico (inibidores da diidrofolato-redutase) não afeta a leucovorina cálcica. Isto permite que se produza a síntese de purinas e timidina e, portanto, a síntese de DNA,RNA e de proteínas.

A leucovorina cálcica pode limitar a ação do metotrexato sobre as células normais mediante competição com o mesmo pelos mesmos processos de transporte para o interior das células. A leucovorina cálcica reduz o efeito do metotrexato sobre as células da medula óssea e gastrointestinais mas aparentemente não tem efeito sobre a nefrotoxicidade induzida por esse medicamento. Absorção: leucovorina cálcica é absorvida rapidamente após administração oral.

Distribuição: atravessa moderadamente a barreira hematoencefálica e se deposita no fígado em grandes quantidades.

Ligação às proteínas: Embora as proteínas plasmáticas liguem-se aos derivados do folato, elas têm maior afinidade por análogos não metilados. O papel da ligação com proteínas plasmáticas na homeostasia do folato não é bem compreendido. Um aumento em tal capacidade de ligação é detectável durante a deficiência de folato e em certas doenças, tais como uremia, câncer e alcoolismo. Ainda são necessárias pesquisas para determinar se esse aumento interfere no transporte de folato e no abastecimento tecidual.

Biotransformação: Sobre metabolismo na mucosa hepática e gastrointestinal, principalmente a 5-metiltetraidrofolato, que é a forma ativa. Após administração oral, a leucovorina cálcica se metaboliza quase por completo (mais de 90%) e rapidamente, em menos de 30 minutos.

Meia-vida: A meia-vida do folato sérico reduzido, após administração intramuscular, intravenosa ou oral é de aproximadamente 6,2 horas.

Início da ação: Após 20 a 30 minutos da administração por via oral

Tempo de alcance da concentração máxima (Tmáx): Cerca de uma hora e meia a duas horas .

Concentração terapêutica: Após uma dose de 15 mg, por via oral, considera-se como satisfatória concentrações superiores a cerca de 250 nanogramas por mL de soro folato reduzido.

Duração da ação: Aproximadamente,