A PESQUISA SOBRE ANTIPSICÓTICOS

UNIVERSIDADE SALGADO DE OLIVEIRA[pic 1]

CURSO DE PSICOLOGIA

DISCIPLINA: Neuropsicofarmacologia

PROFESSOR: Marcelo R. Machado

ALUNAS: Pâmela Martins Christo e

Marcela Aparecida Teodoro da Silva

PESQUISA SOBRE ANTIPSICÓTICOS

Introdução:

O uso de medicamentos antipsicóticos consiste no tratamento farmacológico sintomático das psicoses, principalmente da esquizofrenia, sendo esta, tratada como um transtorno mental complexo de causas ainda desconhecidas. Também são utilizados como anestésicos e em outros distúrbios psíquicos.

O transtorno esquizofrênico, é caracterizado por apresentar alterações funcionais em diversos níveis de forma simultânea. O principal distúrbio perceptivo são as alucinações auditivas, escuta de vozes quando está sozinho, podendo também ocorrer com menos frequência, alucinações visuais, olfativas ou táteis. Além de ilusões (percepção de objetos reais de modo distorcido) ou despersonalização (sensação de que o seu corpo está sofrendo modificações). Também são observados distúrbios motores, tais como catatonia (alterações intensas da motricidade caracterizadas por imobilidade e comportamento indiferente ao ambiente), movimentos estereotipados (repetitivos e sem propósito), atividades motoras incontroláveis e agitação, sendo as duas últimas as mais frequentes. Em consequência dessas alterações, o indivíduo perde o senso de identidade pessoal, e tem extrema dificuldade de estabelecer contato social, ficando isolado em seus pensamentos e fantasias, ou ouvindo alucinações.

Indicações:

Sua indicação específica é para o tratamento das psicoses, tendo ação paliativa e não curativa. (Korolkovas, 1995 apud. Teng e Demetrio, 2006).

Pode agir na diminuição e cessação dos impulsos agressivos, da agitação psicomotora, desaparecimento gradual das alucinações e delírio.

Classificação:

Típicos: Farmacologicamente, são antagonistas do receptor D2 da Dopamina: Clorpromazina, Haloperidol, Flupentixol, Fluspirileno, Sulpirida, Levomepromazina, Clorprotixeno.

Atípicos:  São caracterizados por um alto efeito nos receptores serotoninérgicos 5-HT-2ª: Clozapina, Olanzapina, Quetiapina, Risperidona, Amissulprida, Ziprasidona, Aripiprazol.

Farmacocinética:

O Haloperidol também conhecido pelo seu nome comercial Haldol, é classificado como um antipsicótico típico de alta potência. Em doses de 4-6mg/dia com níveis séricos de 6-13nmol/L, este fármaco ocupa cerca de 75% a 89% dos receptores do tipo D2, tendo acção livre de somente 7,5% a 11,6%.

Os picos de concentração plasmática se dão entre uma e 4 horas após a ingestão e 30 minutos após administração intramuscular.  Sendo a maior parte de biodisponibilidade ligada as proteínas em torno de 90% a 98%. A meia-vida realiza-se entre 14 e 26 horas para as preparações intravenosas, 21 horas para preparações intramusculares e entre 14 e 37 horas para preparações orais.

A metabolização desse fármaco se dá por atividade hepática do citocromo P450, sendo que as enzimas A1 e 2D6 estão mais ligadas a este processo.

O Haloperidol é completamente absorvido no trato gastrintestinal, sendo metabolizado no fígado, excretado na urina, no leite materno, nas fezes.

A Clozapina também conhecida pelo seu nome comercial Leponex, é classificada como um antipsicótico atípico, eficaz nos sintomas positivos (alucinações, delírios) e negativos (embotamento afetivo, pobreza de fala). Seu uso é indicado a pacientes que não responderam a outros antipsicóticos, sendo assim muito eficaz e mais adequado a casos de esquizofrenia refratária.

Sua dosagem inicial remendada é começar com 12,5-25mg ao dia, podendo aumentar gradualmente chegando em até 300-450mg ao dia, tendo casos particulares sendo preciso tomar até 900mg ao dia. A absorção digestiva é rápida e completa, após ser administrada via oral a medição de sua biodisponibilidade pode chegar de 50% - 60%, devidamente ao efeito de primeira passagem hepática, logo liberando dois metábolitos.

Sua eliminação é bifásica com meia-vida de 12h a 16h, sendo aproximadamente 50% sendo eliminada da urina e 30% nas fezes.

Farmacodinâmica:

O Haloperidol é representado no grupo das butirofenonas, se constitui como um antagonista, atuando no sistema límbico nos receptores dopaminérgicos pós-sinápticos D1 e D2 da dopamina. Tem como mecanismo de ação o bloqueio seletivo do SNC acarretando sintomas colaterais diretamente ligados a este bloqueio.

Nos gânglios da base, a diminuição da atividade dopaminérgica determina os efeitos extrapiramidais.

No trato túbero-infundibular, determina a diminuição da inibição tônica da prolactina, podendo ocasionar impotência, alterações menstruais, galactorréia e diminuição da libido pela hiperprolactinemia.

Bloqueio de receptores alfa-1 adrenérgicos, histaminérgicos do tipo H1 e muscarínicos-colinérgicos, podendo apresentar sintomas como hipotensão postural, sonolência, constipação e xerostomia.

A Clozapina possui pouca afinidade pelos receptores D2 o que não faz acarretar sintomas extrapiramidais e faz ser caracterizada um neuroléptico atípico. Bloqueios dos receptores D1, D3 e D5 o que a faz ser antagonista de tais.

Possui afinidade dos receptores dopaminérgicos D4 predominantemente corticais. Agonista dos receptores serotoninérgicos 5HT2 o que ajuda a baixa ocorrência de efeitos extrapiramidais e aumenta sua eficiência contra os sintomas negativos.

Características das Medicações:

O uso de Haloperidol pode ser gratificante em pacientes com sintomas de agitação grave, quando o mesmo oferece o risco a ele mesmo e para pessoas ao seu redor, sendo assim as doses devem ser maiores e administrada por via intramuscular, para assim ocorrer imediatamente uma sedação.

A Clozapina pode diminuir as convulsões e aumenta-las de acordo com a sua dosagem diária, se sua dosagem for menos que 300mg ao dia ela pode diminuir já em casos de 600mg ao dia pode causar o efeito reverso.