Sedativos e Seus Mecanismos de Ação

Sedativos

Sedativo é o nome que se dá aos medicamentos capazes de diminuir a atividade de nosso cérebro, principalmente quando ele está num estado de excitação acima do normal.  Um medicamento hipnótico ou sonífero deve produzir sonolência e estimular o início e a manutenção de um estado de sono que se assemelhe o mais possível ao estado do sono. Seus principais grupos são os Benzodiazepínicos, sedativos não benzodiazepínicos e  barbitúricos. Muitos usados no controle da ansiedade

Benzodiazepínicos

Os benzodiazepínicos são os sedativos mais utilizados, agem como ansiolíticos,

anticonvulsivantes, hipnóticos e como relaxantes musculares. Causam amnésia anterógrada, isto é, impedem a aquisição e a codificação de novas informações, o que diminui os traumas psicológicos inerentes ao stress ao qual o paciente é submetido. Suaação central faz-se através da facilitação inibitória do ácido gama-aminobutírico (GABA) que faz parte do maior sistema inibitório do sistema nervoso central Possuem pequena ação sobre o sistema cardiovascular, mas atuam de maneira importante sobre o sistema respiratório, podendo provocar depressão respiratória  seu metabolismo é hepático e a excreção é renal  Têm efeitos sinérgicos quandoutilizados associados aos opióides, permitindo doses menores de ambas as drogas.

Principais medicações: Triazolan, midazolan, zolpidem, lorazepam, oxazepam, temazepam, lormetazepam, alprazolam, nitrazepam, diazepam, clordiazepóxido, flurazepam, clonazepam.

sedativos não benzodiazepínicos

Envolve princpalmente os Barbitúricos, medicações hoje em dia não muito utilizadas pelos seus efeitos adversos, o risco de dependencia e a sua facilidade na dosagem toxica, que pode provocar morte respiratoria e cardiovascular, no passado foram o primeiro e de grande importancia grupo de sedativos/ansioliticos, hoje em dia os Benzodiazepinicos praticamente anularam sua utilização clinica, porém são utilizados para outros tratamentos.

Principais medicações: Pentobarbital, fenobarbital e tiopental

outros farmacos usados como seativos

Hidrato de Cloral

Sedativo e hipnótico, sem efeito analgésico, de uso oral ou retal. É metabolizado no fígado e excretado na urina e bile. A dose hipnótica pode ser alcançada com 40 a 100 mg/kg com mínima possibilidade de depressão respiratória. Doses menores de 40 a 60 mg/kg/dia são geralmente suficientes para o efeito sedativo. Início de ação em 15 a 60 minutos. Duração da ação de 60 a 120 minutos Tem efeito cumulativo, portanto, quandousado em doses intermitentes freqüentes, pode induzir bradicardia, sedação profunda, depressão respiratória e cardíaca.

Dexmedetomidine ou Clonidina

Agonista parcial dos receptores alfa-2 adrenérgicos, resultando em diminuição dos níveis circulantes de epinefrina e norepinefrina, prevenindo muitos dos sintomas da liberação excessiva de catecolaminas durante a retirada dos opióides Produz sedação sem causar depressão respiratória e possui também propriedades analgésicas É rapidamente absorvida por via oral e tem uma meia vida de 9 a 12 horas. Tem metabolismo hepático e renal. O uso de clonidina deve ser considerado quando o esquema padrão de sedativos e analgésicos for insuficiente ou inadequado Os efeitos adversos incluem bradicardia e hipotensão. Retirada abrupta de clonidina após administração por tempo prolongado pode provocar hipertensão e convulsões