A Farmacocinética e Farmacodinâmica

ESTUDO DIRIGIDO

FARMACOCINÉTICA

1. Explique as fases da farmacocinética e como elas podem ser influenciadas pelo exercício físico.
   

R= Fases: 1. Absorção, 2. distribuição, 3. metabolismo, 4. Excreção

1. Para que ocorra absorção os fármacos necessitam atravessar as membranas biológicas. Quais as formas de possíveis que os fármacos utilizam para cruzar as membranas biológicas? E para cruzar as barreiras hematoencefálica e placentária?
   
   R= Formas: Transporte passivo (Difusão simples, transporte paracelular), Transporte ativo (Difusão facilitada, transportadores de fármacos).
   
2. Quais os fatores de influenciam na absorção pulmonar de fármacos?
   
   R= Fármacos presentes em suspensão em soluções gasosas e administrado pelos pulmões, têm acesso rápido à circulação sistêmica, devido às constantes trocas gasosas ocorrentes nos alvéolos pulmonares.
   
3. Qual o conceito de biodisponibilidade e de metabolismo de primeira passagem?
   
   R= Biodisponibilidade: Quantidade do fármaco que atinge a circulação sanguínea sistêmica; Metabolismo de primeira passagem: Processo de metabolização do fármaco pelo intestino, fígado e, em menor parte, pelos pulmões, antes de chegar à circulação sistêmica;
   
4. Explique as duas fases do metabolismo de fármacos.
   
5. Conceitue volume de distribuição, tempo de meia-vida e estado de equilíbrio.
   R= Distribuição: Passagem do fármaco da circulação sistêmica para os órgãos e tecidos; Tempo de meia-vida: Tempo em que o fármaco atinge a metade da concentração plasmática no organismo, em relação à quantidade original. Estado de Equilíbrio: Estado em que um fármaco atinge a concentração terapêutica.
   
6. Explique a influência do pH/pKa na excreção de fármacos por via renal.
   
   R= 1. As moléculas não ionizadas são mais lipossolúveis. 2. As moléculas ionizadas são menos lipossolúveis e sua transferência depende da permeabilidade da membrana. 3. A distribuição na membrana de um eletrólito é influenciada por seu pKa (PH no qual a metade do fármaco - ácido ou base fraca - encontra-se ionizada). 4. Em estado de equilíbrio, um fármaco ácido acumula-se no lado mais básico da membrana, enquanto um fármaco mais básico acumula-se no lado mais ácido da membrana.5. Nos túbulos renais, um fármaco lipossolúvel (apolar) pode ser reabsorvido por difusão passiva, porém, alterando-se o PH da urina em favor de um estado ionizado, a excreção desse fármaco pode ser facilitada. 6. A basificação da urina favorece a excreção de ácidos fracos, enquanto a acidificação da urina favorece a excreção de bases fracas.

FARMACODINÂMICA

1. Explique o conceito moderno de receptor/alvo farmacológico. Quais as classes de fármacos que não agem via receptor?
   
   R= Receptor: Macromolécula com a qual o fármaco interage para produzir uma resposta celular.
   
2. Defina os principais grupos de receptores e suas diferenças no tempo/duração da resposta.
   
   R= 1. Canais iônicos (resposta em milissegundos), Receptores acoplados à proteína G (segundos), Receptores ligados às quinases (Horas), Receptores nucelares (Horas).
   
3. Quais os subtipos de receptores acoplados a proteína G e suas respectivas vias de sinalização intracelular?
   
   R= Gs: Ativadora de sistemas efetores enzimáticos; Gi: Inibem o sistema efetor; Go: Atuam sobre os canais iônicos; Gp: Atuam sobre as fosfolipases.
   
4. Defina fármacos agonistas total, parcial e inverso.
   
   R= Ag. Totais: Fármacos capazes de se ligar ao receptor e desencadear uma resposta biológica máxima. Ag. Parciais: Fármacos capazes de se ligar ao receptor e desencadear uma resposta biológica submáxima. Agonista inverso: Possui resposta biológica inversa à do agonista.
   
5. Quais os diferentes tipos de antagonismo? O que são antagonistas farmacológicos competitivos e não-competitivos?
   
   Antagonista: Fármaco que reduz a concentração do fármaco ativo em seu sítio de ação, apresentando resposta biológica igual a zero.
6. Parcial/Total
   Reversível/Irreversível
   Competitivo/Alostéricos
   Químico: Ocorre por combinação entre o antagonista e o agonista.
   Competitivo: Competição pelo mesmo sítio do receptor. Alostérico: Interação com outros sítios do receptor.
   
7. Defina os conceitos de afinidade, potência e índice terapêutico.
   
   R= Afinidade: Capacidade do fármaco de se ligar ao receptor. Potência: Capacidade do fármaco de promover uma resposta celular com a menor concentração possível. Índice terapêutico: Zona de concentração do fármaco necessária para causar um efeito terapêutico e inferior a necessária para causar um efeito tóxico.

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