Mapa Químico do Diazepam
Por: niltonalvespvh • 27/11/2021 • Trabalho acadêmico • 540 Palavras (3 Páginas) • 175 Visualizações
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Nilton Alves dos Santos Sabryna Rodrigues dos Santos Rafael da Silva Ferreira
Mapa Químico do Diazepam
PORTO-VELHO/ RO 2021
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Nilton Alves dos Santos Sabryna Rodrigues dos Santos Rafael da Silva Ferreira
Mapa Químico do Diazepam
Trabalho apresentado como requisito parcial de avaliação da Docente Rita Cassia Alves do Curso de Graduação Farmácia 6° Período Noturno, Centro Universitário AFYA Educacional São Lucas.
PORTO-VELHO/ RO 2021
[pic 3]INTRODUÇÃO
O Diazepam é uma droga pertencente ao grupo dos benzodiazepínicos (BZD), medicamentos que possuem ação sedativa, hipnótica, ansiolítica, anticonvulsivante e relaxante muscular. Embora sejam considerados eficazes no manejo dos transtornos de sono e ansiedade, os BZDs têm sido relacionados à ocorrência de varios eventos adversos (Oliveira, Aline Luiza Marcondes Lopes et al, 2020). Além disso essas drogas podem levar ao desenvolvimento de abuso e dependência, e, por isso, uso deve ser norteado pela administração das menores doses terapêuticas, pelo menor período de tempo possível (Silva, Roberta Soares da, 2012).
Mecanismo de ação
O mecanismo dos BDZs se configura na ativação alostérica de receptores gaba A (receptores ionotrópicos do neurotransmissor GABA, ácido gama- aminobutírico), onde se ligam em um sítio diferente do sítio do GABA, potencializando a ação desse neurotransmissor, aumentando assim a frequência de abertura do canal ionotrópico (figura 1). Essa frequência de abertura aumentada promove maior entrada de íons cloro no neurônio pós sináptico, causando depressão do sistema nervoso central (Silva, Roberta Soares da, 2012).
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MAPAS QUÍMICOS
Benzodiazepina
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Clordiazepóxido
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Possibilidades de alterações na formulação
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A estrutura química básica dos benzodiazepínicos consiste em um anel aromático (A) fundido ao anel (B). (Silva, 2012).[pic 21][pic 22][pic 23]
Fig. 5 Fórmula geral dos benzodiazepínicos. Fonte: (Adaptado de SILVA, 2006)[pic 24]
O substituinte 5-aril (anel C) aumenta a potência, podendo ser ubstituído por anel de cinco membros fundido às posições 3 e 4 anel B), formando derivado antramicínico. (Silva, 2012)
Grupos aceptores de elétrons na posição 7 do anel A realçam a atividade. O grupo nitro, por exemplo no clonazepam, é o responsável pelo aumento da potência anticonvulsivante, com efeitos sedativos menos acentuados. (Silva, 2012)[pic 25][pic 26][pic 27]
Fig. 6 Fórmula geral dos benzodiazepínicos com destaque para o radical 7. Fonte: (Adaptado de SILVA, 2006).
Grupos doadores de elétrons, grupos substituintes volumosos nessa posição e substituições variadas nas demais posições do anel A, reduzem a atividade. (Silva, 2012)
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