A Analgésicos Opioides

Analgésicos Opioides

Grupo Papoula: Diego Henrique Campaneruti

João Henrique Carneiro de Camargo

Ana Beatriz Millan Sasso

Dor

“Experiência sensitiva e emocional desagradável associada ou relacionada à lesão real ou potencial dos tecidos. Cada indivíduo aprende a utilizar esse termo através das suas experiências anteriores.”

International Association for the Study of Pain.

Mas então, é bom sentir dor???

Escala visual de dor

Opióides

Opióides são compostos naturais, semi-sintéticos ou sintéticos, que se liguem especificamente a receptores opióides e possuam propriedades similares às dos opióides endógenos. Imagem da papoula e da estrutura química da morfina

Uso histórico

Primeira evidência data de 5.000 anos, “planta da alegria”.

Guerra do ópio

1839 a 1842 e 1856 a 1860.

Grã-Bretanha e China.

Ingleses vendiam ópio aos chineses.

Sertüner (1803): Isolou uma substância alcalina ativa pura do ópio. Batizou como “morfina”, em homenagem a Morfeu, o deus grego dos sonhos.

1833: Químicos da Macfarlane-Smith isolaram e purificaram a morfina em escala comercial.

Sertüner, um farmacêutico alemão, em 1803, isolou uma substância alcalina ativa pura do ópio. Foi um marco histórico porque proporcionou obter uma potência padronizada de um produto natural. Propôs o nome “morfina” para a substância, em homenagem a Morfeu, o deus grego dos sonhos.

Distribuição dos receptores opióides

Receptores opióides são presentes em todo o sistema nervoso central, (especialmente no núcleo do trato solitário, área cinzenta periaquedutal, córtex cerebral, tálamo e substância gelatinosa da medula espinhal), vasos sanguíneos, coração, vias respiratórias/pulmões, intestino e em muitas células imunes/inflamatórias fixas e circulantes.

Diego

Receptores MOPr (µ)

AGONISTA: Morfina

ANTAGONISTA: Naloxona

Possui dois subtipos 1 e 2.

Funções:

SUBTIPO 1: Analgesia (supra +++, espinal ++ e periférica ++)

SUBTIPO 2: Depressão respiratória, bradicardia, sedação, dependência física, euforia, constrição da pupila e redução da mobilidade gastrointestinal.

João

Receptores KOPr

AGONISTA: Cetociclazocina.

ANTAGONISTA: Nor-binaltorfimina.

Possui três subtipos.

Funções: Modular a atividade do receptor µ.

SUBTIPO 1: Disforia e alucinações, analgesia (medular + e periférica ++).

SUBTIPO 2: Efeitos desconhecidos

SUBTIPO 3: Analgesia periférica e sedação

João

Receptores DOPr

AGONISTA: Encefalina (deltorfina) e SIOM (derivado da naltrexona).

ANTAGONISTA: Naltrindol (derivado da naltrexona).

Possui dois subtipos.

Funções: Analgesia e depressão respiratória.

Esses receptores não possuem muita relevância, talvez seja melhor excluir o slide e só mencionar que eles existem em outro momento

João

Diego

João

Efeitos da morfina e seus substitutos sobre sistemas e órgaos

SNC:

Analgesia;

Euforia;

Depressão respiratória

Supressão da tosse

Miose

Rigidez do tronco

Náuseas e vômitos

Efeitos da morfina e seus substitutos sobre os sistemas e órgãos:

SNC:

Analgesia: os opioides podem moficar tanto os aspectos sensitivos quanto emocionais da dor.

Euforia: sensação agradável de flutuar e estar livre da ansiedade. Alguns pacientes podem apresentar efeitos mais disfóricos.

Depressão respiratória: todos os analgésicos opioides podem produzir depressão respiratória siguinificativa ao inibir mecanismos respiratórios do tronco cerebral. Está relacionada à dose e é influenciada pelo grau de estimulo sensitivo que ocorre no momento (muito estímulo não deixa fazer depressão respirátoria).

Supressão da tosse: a supressão do reflexo da tosse pode ser desejável para entubar o paciente.

Miose: observa-se a miose em todos os agonistas opioides. Serve para no diagnóstico de superdosagem de opioides.

Rigidez do tronco

Naúseas e vômitos: ativam a zona de gatilho quimiorreceptira do tronco cerebral.

Efeitos periféricos:

Efeitos cardiovasculares - bradicardia, (↓PA?);

TGI: redução da peristalse, da secreção de HCl e aumento do tônus.

Trato biliar: contração do m. liso biliar;

Trato genitorunário: função renal deprimida e aumento do tônus ureteral e vesical.

Efeitos da