Estudo Sobre Clonazepam

Andréia Aparecida Bicudo

Clonazepam

 Medicamento de via de absorção oral, pertence á classe dos benzodiazepínicos, que causam inibição leve do sistema nervoso, tendo ação relaxamento muscular e tranquilizante e ação sedativa leve. É rapidamente absorvido após administração oral,as concentrações plasmáticas são alcançadas dentro de 1 a 4 horas.

Biotransformação

A biotransformação do clonazepam ocorre com a eliminação subsequente de metabólitos na urina e na bile, principalmente pela redução do grupo 7-nitro para o derivado 4-amino, sendo que o principal metabólito é o 7-amino-clonazepam, que apresenta discreta atividade anticonvulsivante.

Há outros metabólitos presentes, contudo em pequenas quantidades, podendo ser ele acetilado para formar 7-acetamido-clonazepam ou glucuronizado. Os citocromos P-450 da família 3A desempenham importante papel no metabolismo de clonazepam, particularmente na nitroredução de clonazepam em metabólitos farmacologicamente inativos.

Excreção

A meia-vida de eliminação é de 30 a 40 hs e a depuração é de 55 ml/min.

Cerca de 50% a 70% da dose oral de clonazepam é excretada na urina é de 10% a 30% nas fezes, sob a forma livre ou de metabólitos conjugados.

Dose – resposta

A dose recomendada depende da indicação médica levando em consideração a tolerabilidade e idade do paciente, iniciando o tratamento com doses mais baixas e aumentando conforme a necessidade, sendo a dose máxima diária recomendada de 20 mg.

Fentanil

É um opióide sintético do grupo da fenilpiperidina, apresenta como principal vantagem a ausência de liberação de histamina. É rapidamente metabolizada, principalmente no fígado pelo CYP3A4, sendo a norfentanila o principal metabólito e a depuração é de 574 ml/min.

Aproximadamente 75% da dose administrada é excretada na urina em 24 hs e apenas 10% da dose eliminada.

A curta duração de efeito ocorre da redistribuição para tecidos inativos, como gordura, tecido pulmonar e musculatura esquelética.

Antídoto é a naloxona e dose máxima 50 mg/h.