A Farmacocinética

1. A Forma Farmacêutica é a forma final de como um medicamento se apresenta: cápsulas, comprimidos, injetáveis, soluções, etc, com o objetivo de deixar o fármaco agradável ao paladar e eficiente. Observando as alternativas, julgue os próximos itens:

I. Cremes são formas farmacêuticas em que o excipiente utilizado é uma emulsão do tipo óleo/óleo. 

II. Os óvulos são formas farmacêuticas obtidas por moldagem para a aplicação retal, onde devem se dissolver para exercerem uma ação sistêmica.

III. Após a ingestão, os comprimidos revestidos devem ter o revestimento rompido antes que possam sofrer desintegração e posterior dissolução.

IV. As injeções são preparações estéreis de soluções, emulsões ou suspensões destinadas a administração enteral.

V. Os elixires contêm álcool em sua composição.

Assinale a opção correta.

1. I, II e III.
2. I, III, IV e V.
3. II, III, e V .
4. III, IV e V .
5. II, III, e IV .

2. Efeito de primeira passagem é a metabolização do fármaco pelo fígado e pela microbiota intestinal, antes que o fármaco chegue à circulação sistêmica. Integra a fase de absorção. As vias de administração que estão sujeitas a esse efeito são: 

1. Endovenosa e Intramuscular.
2. Inalatória e oral.
3. Orale sublingual.
4. Sublingual e retal.        
5. Retal e oral.

3. A farmacocinética é um estudo quantitativo dos processos de absorção, distribuição, metabolização e eliminação dos fármacos. Deste modo, podemos afirmar que a compreensão e a aplicação cuidadosa dos princípios farmacocinéticos podem auxiliar no estabelecimento e manutenção de quantidades terapêuticas e não tóxicas dos medicamentos no organismo. Em relação à farmacocinética, julgue os próximos itens:

I.O tempo de meia-vida é o tempo necessário para que a concentração plasmática de determinado fármaco alcance a concentração mínima para que se inicie a ação farmacológica.

II. Geralmente, bases fracas são mais bem absorvidas em ambientes de pH mais baixo.

III. Todos os fármacos administrados pela via oral realizam efeito de primeira passagem, porém, só os fármacos lipossolúveis realizam o ciclo êntero hepático.

IV. Para um fármaco ser facilmente excretado, ele deve estar na sua forma hidrossolúvel, ou seja, na forma não-iônica.

V. Em concentrações terapêuticas no plasma, muitos fármacos encontram-se principalmente na forma ligada em proteínas plasmáticas. A substância não-ligada constitui a forma farmacologicamente ativa.

Assinale a opção correta.

A) I, III e V

B) II,VI e V.

C) III e V

D) III, IV e V.

E) III e IV

4. Assinale a resposta correta.

Uma paciente é tratada com o fármaco A, que tem alta afinidade para albumina e é administrado em quantidade que não excedem a capacidade ligadora da albumina. Um segundo fármaco B também tem grande afinidade pela albumina, mas é administrado em uma quantidade que é 100 X a capacidade ligadora da albumina. O que ocorre após a administração do fármaco B?

1. Um aumento da concentração plasmática do fármaco A.
2. Uma redução da concentração plasmática do fármaco A.
3. Um aumento concentração plasmática do fármaco B.
4. Uma diminuição na meia vida do fármaco B.

5. Como os fármacos, em sua maioria, são ácidos ou bases fracas, no meio biológico estarão mais ou menos ionizados, dependendo da constante de acidez (pKa) e do pH do meio em que se encontram. Considerando-se que a forma não ionizada de um fármaco é mais lipossolúvel que a forma ionizada, o pKa da substância e o pH do meio são dois parâmetros que influem diretamente na passagem dos fármacos através das membranas biológicas e, portanto, estes dois parâmetros são determinantes dos processos de absorção, transporte e excreção dos fármacos. De acordo com o enunciado acima, assinale a alternativa incorreta:

1. Drogas ácidas são ionizadas com o aumento do pH, ou seja, em locais básicos, diminuindo a absorção e aumentando a excreção.
2. Drogas básicas tornam-se ionizadas com a diminuição do pH, em locais ácidos, diminuindo a absorção e aumentando a excreção.
3. Ácidos que apresentam menor pKa apresentam mais dificuldade em sua absorção.
4. Quando um indivíduo se encontra com uma intoxicação por ácido, a conduta imediata é usar bicarbonato de sódio para dificultar a absorção do ácido, porque o ácido em pH básico vai ficar mais na forma iônica.
5. Acidificação da urina acelera excreção de ácidos fracos e retarda de ácidos fortes.

6. A administração de fármacos pela boca é a via de administração mais comum. O principal sítio de entrada para a circulação sistêmica é o intestino, em razão de sua maior superfície de absorção. O metabolismo de primeira passagem limita a eficácia de muitos fármacos tomados por via oral. O que é Efeito de Primeira Passagem? Assinale a alternativa correta. 

1. Metabolismo hepático de primeira passagem é quando um fármaco absorvido pelo trato gastrintestinal, necessita da presença de microrganismos intestinais, para que possa ser ativado e voltar a forma reabsorvível, e entrar na circulação sistêmica, passando novamente pelo fígado, coração e pulmões alcançando o local desejado ligando-se aos seus receptores específicos.
2. Metabolismo hepático de primeira passagem é quando um fármaco absorvido pelo trato gastrintestinal, antes de chegar à circulação sistêmica, passa pelo sistema porta-hepático. Se o fármaco for metabolizado pelo fígado, a quantidade de fármacos na circulação sistêmica pode ser alterada, comprometendo a quantidade de medicamento no local de ação
3. Efeito de primeira passagem é quando um fármaco absorvido pelo trato gastrintestinal passa pelo fígado, é distribuído para a corrente sanguínea sendo distribuído para todo o organismo. Porém, antes de chegar ao local específico de ação, se liga a outros receptores, perdendo parte de sua ação antes de chegar ao local específico da ação desejada.
4. Efeito de primeira passagem é quando um fármaco absorvido pelo trato gastrointestinal, se liga a bactérias intestinas, passando para a corrente sanguínea, perdendo parte de sua ação no fígado, voltando novamente ao intestino através da bile, se ligando novamente às bactérias intestinais, voltando para a corrente sanguínea.
5. Metabolismo hepático de primeira passagem é quando um fármaco absorvido pelo trato gastrintestinal passa pelo sistema porta-hepático. Se o fármaco for metabolizado pelo fígado, pode ser ativado, alterando a quantidade de medicamento livre no organismo, diminuindo a quantidade de medicamentos que se ligam as proteínas plasmáticas, diminuindo o local de ação.

7. Diversos órgãos têm a capacidade de metabolizar em certo grau os fármacos através de reações enzimáticas. Assim, os rins, o trato gastrintestinal, os pulmões, a pele e outros órgãos contribuem para o metabolismo sistêmico dos fármacos. Entretanto, o fígado é que contém a maior diversidade e quantidade de enzimas metabólicas, de modo que a maior parte do metabolismo dos fármacos ocorre nesse órgão. Todas as seguintes tendem a diminuir a concentração plasmática de um fármaco no organismo. EXCETO?