Metabolismo do AAS

FACULDADE INTEGRAL DIFERENCIAL

CURSO DE MEDICINA

DISCIPLINA: FARMACOLOGIA MÉDICA

ADERNIL ROBERTO JACÓ DANTAS

ALOÍSIO PÊGO PALACIOS LUZ

ANA LUIZA ALVES PIO JANUÁRIO

IDELL BRUNO GOMES SILVA

ESTUDO DA FARMACOCINÉTICA DO AAS

TERESINA

2019

ADERNIL ROBERTO JACÓ DANTAS

ALOÍSIO PÊGO PALACIOS LUZ

ANA LUIZA ALVES PIO JANUÁRIO

IDELL BRUNO GOMES SILVA

ESTUDO DA FARMACOCINÉTICA DO AAS

Relatório apresentado à disciplina de Farmacologia Médica como registro de aula prática do dia 25 de fevereiro de 2019.

Professora: Mayara Ladeira

TERESINA

2019

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SUMÁRIO

1 INTRODUÇÃO........................................................................................................03

2 METODOLOGIA.....................................................................................................03

3 RESULTADO E DISCUSSÃO................................................................................04

4 CONCLUSÃO.........................................................................................................06

BIBLIOGRAFIA........................................................................................................ 07

ANEXOS....................................................................................................................08

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1. INTRODUÇÃO

O ácido acetilsalicílico, princípio ativo do AAS, pertence ao grupo dos fármacos anti-inflamatórios não esteroides (AINEs) e é utilizado como antipirético (alivia a febre), analgésico (ameniza a dor) e anti-inflamatório há mais de cem anos. Dentre suas indicações, estão: dores musculares e articulares, alívio de quadros febris, como em resfriados e gripes. Ademais, por ser um desagregante plaquetário, é usado em várias indicações relativas ao sistema vascular, como infarto agudo do miocárdio.

O AAS é administrado pela via oral e é rapidamente absorvido, em parte pelo estômago, e, na sua maioria, pelos segmentos proximais do intestino delgado. Parte do ácido acetilsalicílico absorvido atinge a circulação sistêmica sob a forma de ácido salicílico, em virtude da hidrólise pelas esterases da mucosa gastrointestinal e do fígado. Os níveis plasmáticos máximos do Ácido Acetilsalicílico (substância ativa) são atingidos após 10 a 20 minutos e os do ácido salicílico após 0,3 a 2 horas.

O mecanismo de ação do ácido acetilsalicílico baseia-se na inibição irreversível da enzima ciclooxigenase, envolvida na síntese das prostaglandinas. O ácido acetilsalicílico também inibe a agregação plaquetária, bloqueando a síntese do tromboxano A2 nas plaquetas.

O ácido salicílico é metabolizado no fígado e eliminado em 2-3h. A eliminação é essencialmente renal (90%), principalmente como ácido salicílico livre e metabólitos conjugados: 75% na forma de ácido salicilúrico, 15% na forma de glucurónicos e 10% na forma de ácido salicílico.

2. METODOLOGIA

Para a realização da prática Estudo da Farmacologia do AAS, foram utilizados os seguintes materiais:

- Cloreto de Ferro ( 10%);[pic 1]

- Pipetas de 2mL;

- Tubos de ensaio;

- Urina de um aluno que não tomou AAS;

- Urina de um aluno que tomou AAS.

Com isso, utilizou-se os seguintes procedimentos:

- Um estudante de cada grupo tomou 100g de AAS na noite anterior ao experimento e coletou a primeira urina da manhã;

- Colocou-se 2mL da urina em cada tubo;

- Coletou-se a urina de um aluno que não tomou o AAS e procedeu-se da mesma forma que o anterior;

- Adicionou-se, em ambos os tubos, 6 gotas de  10%;[pic 2]

3. RESULTADOS E DISCUSSÃO

                Seis gotas de  foram adicionadas em ambos os tubos. No tubo contendo a urina com AAS, foi observada uma mudança de cor de amarelo para violácea, o que indicou a presença de um metabólito do fármaco, o ácido salicílico (Figura 1).[pic 3]

Figura 1 – Amostras das urinas após adição do [pic 4]

[pic 5]

                

        

                

[pic 6]

Segundo Katzung (2006, p. 482):

O ácido acetilsalicílico (aspirina AAS) apresenta pKa de 3,5. Os salicilatos são rapidamente absorvidos no estomago a na porção superior do intestino delgado, produzindo níveis plasmáticos máximos de salicilatos dentro de 1 a 2 h. O ácido acetilsalicílico é absorvido na sua forma inalterada e sofrem rápida hidrólise em ácido acético e salicilatos por esterases presentes nos tecidos e no sangue. Acima de uma carga corporal total de 600 mg, aumento na dose de um salicilato produzem elevações desproporcionais na concentração de salicilato. À medida que se aumenta a dose de ácido acetilsalicílico, a meia-vida de eliminação do salicilato aumenta de 3 a 5 h. A alcalinização da urina eleva a taxa de excreção de salicilato livre e de seus conjugados hidrossolúveis.

                No procedimento realizado através de um reagente sinalizador (Cloreto férrico) foi possível identificar a presença de ácido salicílico na urina de um voluntário. Esse ácido é produzido após o metabolismo no AAS a partir de enzimas que tornam o fármaco mais hidrossolúvel, de forma que esse possa ser eliminado na urina.

O grupamento acetil do ácido acetilsalicílico é removido por hidrolases e são adicionadas hidroxilas a ele e um composto mais hidrossolúvel é formado, o ácido salicílico (Figura 2).