Antipsicóticos típicos e atípicos.

Antipsicoticos tipicos e atipicos.

Tipicos:  Clorpromazina, haloperidol, tioridazina,

Atipicos:

Mecanismos de acao

Tipico: bloqueio dos receptores tipo D2, também bloqueia outros receptores, D1, muscarinicos, dopaminergicos.

Atipicos: bloqueiam preferencialmente 5-HT2a, mas também bloqueia alfa 1 e 2 adrenergicos, histaminicos.

Como ja vimos causam visao borrada, hipotensao postural, etc

Farmacocin[etica: mts desses compostos sofrem mecanismo de prmeira passagem de forma consideravel, então você vai ter que dar consideracos consideraveis para que ele fique dentro da janela terapeutica. Lipossoluvis, tendem a ser metabolizados no figados, excretados com a urina, mais ou menos 90% ligados s proteinas plasmaticas. Sintomas indesejados: exacerbacaos dos sintomas negativos. Vc bloqueia D2 e piora a via mesocortical. Tb há sedacao(bloqueio de alfa 1, H1, Mi). Efeitos anticolinergicos(constipacao, boca sseca, sonolencia, visao turva). Ganho de peso(bloqueio H1, muda sono-vigilia). Hipotensao postural(bloqueio de alfa 1 → tontura, sonolencia). Hiperprolactinemia(VIA TUBEROINFUNDIBULAR:hipotalamo (dopamina )→ hipofise anterior (prolactina)→ mama).

Quando a hipofise libera dopamina e ela se liga a receptores D2(inibitorio), o que inibe prolactina, a qual não estimula mama. Quando eu uso farmaco antipsicoticos tipicos bloqueia D2, impedindo ligacao da dopamina a D2, não havendo inibicao da prolactina, assim, ocorre a ginecomastia.

Esse bloqueio da via tuberoinfundibular Tb pode gerar galactorreia, amenorreia(nas mulheres), diminuicao da libido e das disfuncoes sexuais(nos homens).

Efeitos adversos extrapiramidais: formacao de parkinsonismo farmacologico. Alteracoes nas vias dopaminericas nigroestriais.  Tb pode promover: aguda(distonia aguda) e cronica(discenesia tardia). Esses sintomas da distonia aguda são reversiveis, param quando o paciente para de tomar o medicamneto.

Discenesia tardia: aprsentada em 20-40% dos pacientes, irreversiveis.

Justificativa para os efeitos extrapiramidais: o bloqueio cronico dos receptores D2 na via nigroestrial pode promover uma up-regulation, induzindo a discinesia tardia. Entao e causada por superexpressao, porque os antagonistas estao bloqueando D2, como forma de regular, o corpo gera superexpressao de receptores.

(aumenta dose do farmaco?) Nao necessariamente. Isso porque pode ser o medicamento ou a própria dopamina se ligando a D2. Entao se houver maior ciensia e porque o farmaco esta se ligando ao D2. Quando há uma ocupacao de 60-70% de D2 há um excelente efeito antipsicotico. Se o nivel de ocupacao aumenta(78%), provavelmente esta havendo os efeitos extrapiramidais. Entao você pode ou não diminuir a dose do farmaco.

 

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